Doksepin
IUPAC ime | |
---|---|
(E,Z)-3-(dibenzo[b,e]oksepin-11(6H)-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-amin | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Sinequan, Zonalon |
Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a682390 |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | Oralno, intramuskularno, IV |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | Apsolutna: 25% sa glavnim metabolitom desmetildoksepinom: 31% |
Metabolizam | Hepatički |
Poluvreme eliminacije | Doksepin 17 sati, glavni metabolit desmetildoksepin 51 sata |
Izlučivanje | Renalno |
Identifikatori | |
CAS broj | 1668-19-5 Y |
ATC kod | N06AA12 (WHO) |
PubChem | CID 3158 |
IUPHAR/BPS | 1225 |
DrugBank | DB01142 Y |
ChemSpider | 3046 Y |
UNII | 5ASJ6HUZ7D Y |
KEGG | D07875 Y |
ChEBI | CHEBI:4710 Y |
ChEMBL | CHEMBL101740 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C19H21NO |
Molarna masa | 279,376 g/mol |
| |
| |
Doksepin je psihotropni agens sa svojstvima tricikličnog antidepresanta i anksiolitika. On je u prodaju pod nizom imena, kao što su Aponal, Adapin, Doksal, Deptran, Sinquan i Sinequan (Pfizer). U obliku doksepin hidrohlorida, on je aktivni sastojak u kremama (Zonalon i Ksepin) za tretmant dermatološkog svraba. Doksepin se takođe koristi za tratmant održavanja sna (Silenor).
Medicinska upotreba
Doksepin se koristi za tretiranje depresije, anksioznih poremećaja, i kao secudarni tretman za hronične idiopatske urtikarije.[1]
Niska doza doksepina (3 do 6 mg) je odobrena od strane FDA za upotrebu u tretmanu insomnije.[2][3]
Farmakologija
Doksepin inhibira preuzimaje serotonina i norepinefrina. Njegov uticaj na preuzimaje dopamina je zanemarljiv. Doksepin je takođe antagonist više receptora:
- Ekstremno jak: H1, H2 (Ki = 0.7 nM)
- Jak: 5-HT2, α1-adrenergički, mACh
- Umeren: 5-HT1 (lokalno anestetičko dejstvo)
Reference
- ^ „Doxepin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 3. 4. 2011.
- ^ „Phase 3 Data Show New Insomnia Drug, Silenor(R), Effective Without Side Effects”. Medical News Today. 12. 04. 2006. Архивирано из оригинала 22. 08. 2006. г. Приступљено 01. 02. 2008.
- ^ Hajak G; Rodenbeck A; Voderholzer U; et al. (2001). „Doxepin in the treatment of primary insomnia: a placebo-controlled, double-blind, polysomnographic study”. J Clin Psychiatry. 62 (6): 453—63. PMID 11465523. doi:10.4088/JCP.v62n0609.
Spoljašnje veze
- p
- r
- u
Antagonisti i/ili inhibitori | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Triciklični i tetraciklični antidepresivi (TCA/TeCA) | |||||
---|---|---|---|---|---|
|
Inhibitori monoamin oksidaze (MAOI) | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Alnespiron • Aripiprazol • Befiradol • Buspiron • Eptapiron • Flesinoksan • Flibanserin • Gepiron • Ipsapiron • Oksaflozan • Tandospiron • Vilazodon • Zalospiron |
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |