Reserpin
IUPAC ime | |
---|---|
Metil (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-dimetoksi-18-[(3,4,5-trimetoksibenzoil)oksi]iohimban-16-karboksilat | |
Klinički podaci | |
Drugs.com | Potrošačka informacije o leku |
MedlinePlus | a601107 |
Podaci o licenci |
|
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 50% |
Metabolizam | stomak/jetra |
Poluvreme eliminacije | faza 1 = 4,5 h, faza 2 = 271 h, prosek = 33 h |
Izlučivanje | 62% izmet / 8% urin |
Identifikatori | |
CAS broj | 50-55-5 Y |
ATC kod | C02AA02 (WHO) |
PubChem | CID 5770 |
DrugBank | DB00206 Y |
ChemSpider | 5566 Y |
UNII | 8B1QWR724A Y |
KEGG | D00197 Y |
ChEBI | CHEBI:28487 Y |
ChEMBL | CHEMBL772 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C33H40N2O9 |
Molarna masa | 608,68 g/mol |
| |
| |
Reserpin je indolni alkaloid, koji se kao antipsihotični i antihipertenzivni lek koristio za kontrolu visokog krvnog pritiska i olakšavanja psihotičkih simptoma. Usled razvoja boljih lekova za te svrhe i njegovih brojnih nuspojava, on se retko koristi u današnje vreme.[1] Antihipertenzivno dejstvo reserpina je rezultat njegove sposobnosti da iscrpi kateholamine (između ostalih monoaminskih neurotransmitera) iz perifernih simpatetičkih nervnih završetaka. Te supstance normalno učestvuju u kontroli brzine rada srca, snage srčanih kontrakcija i periferne otpornosti.
Reserpinom posredovano iscrpljivanje monoaminskih neurotransmitera u sinapsama se često navodi kao dokaz teorije po kojoj iscrpljivanje neurotransmitera uzrokuje naknadnu depresiju kod ljudi (monoaminska hipoteza). Međutim, ove tvrdnje su kontroverzne. Deo naučne zajednice smatra da je reserpinom indukovana depresija mit, dok drugi tvrde da čajevi napravljeni od biljnih korena koji sadrže reserpin imaju umirujuće, sedativno dejstvo koje se može smatrati antidepresivnim.[2] Reserpin je bio prvo jedinjenje za koji je pokazano da je efektivan antidepresant u randomizovanom placebo-kontrolisanom ispitivanju.[3]
Mehanizam dejstva
Reserpin ireverzibilno blokira vezikularni monoaminski transporter (VMAT).[4] Taj molekul normalno transportuje slobodni norepinefrin, serotonin, i dopamin iz citoplazme presinaptičkih nervnih terminala u vezikule zaliha radi naknadnog otpuštanja u sinaptički otvor ("eksocitoza"). Nezaštićeni neurotransmiteri se metabolišu monoaminskom oksidazom (kao i putem COMT-a) u cotoplazmi i stoga ne dospevaju do sinapse.
Mogu da budu potrebni dani i nedelje dok telo ne obnovi istrošeni VMAT, te je stoga dejstvo reserpina dugotrajno.
Reference
- ^ The Columbia Encyclopedia Архивирано на сајту Wayback Machine (12. фебруар 2009), Sixth Edition. Copyright © 2001-05 Columbia University Press
- ^ Baumeister, AA; Hawkins, MF; Uzelac, SM (2003). „The myth of reserpine-induced depression: role in the historical development of the monoamine hypothesis”. Journal of the history of the neurosciences. 12 (2): 207—20. PMID 12953623.
- ^ D. L. Davies and M. Shepherd, “Reserpine in the Treatment of Anxious and Depressed Patients,” The Lancet 269 (1955): 117–20
- ^ Henry, J.; Scherman, D. (1989). „Radioligands of the vesicular monoamine transporter and their use as markers of monoamine storage vesicles”. Biochemical pharmacology. 38 (15): 2395—2404. PMID 2667522. doi:10.1016/0006-2952(89)90082-8.
Spoljašnje veze
- NLM Hazardous Substances Databank – Reserpine
- PubChem Substance Summary: Reserpine
- p
- r
- u
Butirofenoni: Azaperon · Benperidol · Bromperidol · Droperidol · Fluanizon · Haloperidol # · Lenperon · Moperon · Pipamperon · Spiperon · Timiperon · Trifluperidol
Difenilbutilpiperidini: Klopimozid · Fluspirilen · Penfluridol · Pimozid
Fenotiazini: Acepromazin · Acetofenazin · Butaperazin · Karfenazin · Hloracizin · Hlorproetazin · Hlorpromazin · Cijamemazin · Diksirazin · Fluacizin · Flufenazin · Levomepromazin/Metotrimeprazin · Mezoridazin · Perazin · Pericijazin · Perfenazin · Piperacetazin · Pipotiazin · Prohlorperazin · Promazin · Prometazin · Propiomazin · Sulforidazin · Tietilperazin · Tiopropazat · Tioproperazin · Tioridazin · Trifluoperazin · Triflupromazin
Tioksanten: Hlorprotiksen · Klopentiksol · Flupentiksol · Tiotiksen · Zuklopentiksol
Triciklici: Butaklamol · Fluotracen · Loksapin · Trimipramin
Drugi: ProtipendilButirofenoni: Cinuperon · Melperon · Setoperon
Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon · Okaperidon · Paliperidon · Rispolept #
Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidon · Perospiron · Revospiron · Tiospiron · Ziprasidon
Difenilbutilpiperazini: Amperozid
Fenilpiperazini: Aripiprazol · Bifeprunoks · Brekspiprazol† · Elopiprazol · Umespiron
Triciklici: Amoksapin · Asenapin · Karpipramin · Klocapramin · Klorotepin · Klotiapin · Klozapin # · Fluperlapin · Gevotrolin · Metitepin · Mosapramin · NDMC · Olanzapin · Pihindon · Kvetijapin · Tenilapin · Zotepin
Drugi: Blonanserin · Kariprazin · Molindon · Pimavanserin · Roksindol · Sarizotan · Sertindol · Spiramid · Zikronapin†
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |