Almoreksant

Almoreksant

IUPAC ime
(2R)-2-[(1S)- 6,7-dimethoxy- 12-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl 3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]- N-methyl- 2-phenylacetamide
Klinički podaci
Način primene	Oralno
Farmakokinetički podaci
Metabolizam	Hepatčki
Identifikatori
CAS broj	871224-64-5 Y
ATC kod	none
PubChem	CID 23727689
ChemSpider	21377865 Y
Hemijski podaci
Formula	C29H32ClF3N2O3
Molarna masa	512,6 g/mol (slobodna baza)
SMILES CNC(=O)[C@@H](C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3[C@@H]2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC
InChI InChI=1S/C29H31F3N2O3/c1-33-28(35)27(20-7-5-4-6-8-20)34-16-15-21-17-25(36-2)26(37-3)18-23(21)24(34)14-11-19-9-12-22(13-10-19)29(30,31)32/h4-10,12-13,17-18,24,27H,11,14-16H2,1-3H3,(H,33,35)/t24-,27+/m0/s1 Y Key:DKMACHNQISHMDN-RPLLCQBOSA-N Y

Almoreksant (INN), kode ACT-078573, je kompetitivni antagonist OX₁ i OX₂ oreksinskih receptor. Ovaj lek je razvila farmaceutska kompanija Actelion za lečenje primarne insomnije. Njegova klinička ispitivanja faze III su završen su novembra 2009.^[1]

Januara 2011 Actelion i GSK su objavili prestanak daljih kliničkih ispitivanja zbog nuspojava.^[2]

Mehanizam akcije

Almoreksant je kompetitivni, dualni antagonist receptora OX₁ i OX₂. On selektivno inhibira aktivaciju OX₁ i OX₂ receptora.

Klinička upotreba

Almoreksant je bio u razvoju za lečenje nesanice.

Vidi još

• SB-649,868

Literatura

Spoljašnje veze

• Zvanični sajt kompanije Actelion

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).