Piperoksan

Piperoksan
IUPAC ime
1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-2-ilmetil)piperidin
Klinički podaci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • Nije kontrolisan
Identifikatori
CAS broj59-39-2 ДаY
135-87-5 (hidrohlorid)
ATC kodnone
PubChemCID 6040
ChemSpider5817
UNII9ZCS27634Y ДаY
ChEMBLCHEMBL31836
Hemijski podaci
FormulaC14H19NO2
Molarna masa233,31 g/mol
SMILES
  • O1c3c(OC(C1)CN2CCCCC2)cccc3

Piperoksan (benodain) je lek koji je bio privi otkriveni antihistaminik.[1][2] Ovo jedinjenje je izvedeno iz benzodioksana tokom ranih 1930-ih.[1][2] Inicijalno je ispitivano kao blokator α-adrenergičkog receptora. Kasnije je pokazano da ono takođe deluje kao antagonist histaminom indukovanog bronhospazma kod morskih prasića.[1][2][3] Bovet je nagrađen Nobelovom nagradom za fiziologiju ili medicinu 1957. za njegov doprinos.[4] Jedan od njegovih studenata je objavio prvu SAR studiju antihistamina 1939. godine.[1]

Vidi još

Reference

  1. ^ а б в г Scriabine, Alexander; Landau, Ralph; Achilladelis, Basil (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. ISBN 0-941901-21-1. 
  2. ^ а б в Williams, David H.; Lemke, Thomas L.; Foye, William O. (2008). Foye's principles of medicinal chemistry. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9. 
  3. ^ Fourneau, Ernest; Bovet, Daniel (1933). „Recherches sur l'action sympathicolytique d'un nouveau dérivé du dioxane”. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 46: 178—91. ISSN 0003-9780. 
  4. ^ „Daniel Bovet - Biography”. 

Literatura

  • Williams, David H.; Lemke, Thomas L.; Foye, William O. (2008). Foye's principles of medicinal chemistry. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9. 
  • Scriabine, Alexander; Landau, Ralph; Achilladelis, Basil (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. ISBN 0-941901-21-1. 
  • Williams, David H.; Lemke, Thomas L.; Foye, William O. (2008). Foye's principles of medicinal chemistry. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9. 
  • Scriabine, Alexander; Landau, Ralph; Achilladelis, Basil (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. ISBN 0-941901-21-1. 

Spoljašnje veze

  • Portal Medicina
  • Portal Hemija
  • п
  • р
  • у
Ligandi receptora
α1
α2
β
NET
VMAT
Anabolizam
PAH
TH
AAAD
DBH
PNMT
Katabolizam
[Primarni-amin oksidaza
COMT
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
  • p
  • r
  • u
Receptor
H1
Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49
Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin

2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin

3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin

Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin

Razni: Triciklični antidepresivi (amitriptilin,  • doksepin,  • trimipramin, itd)  • Tetraciklični antidepresivi (mijanserin,  • mirtazapin, itd)  • Tipični antipsihotici (hlorpromazin,  • tioridazin, itd)  • Atipični antipsihotici (klozapin,  • olanzapin,  • hetiapin, itd)
H2
Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49
Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H3
H4
Agonisti: 4-Metilhistamin  • Histamin • VUF-8,430
Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002
Transporter
VMAT
Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin
Enzim
HDC
Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT
Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO
Inhibitori: Aminoguanidin
Drugi
Endogeni
Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6