Histaminski H1 receptor

Histamine receptor H1

Histaminski H1 receptor u kompleksu sa doksepinom (3RZE)

Dostupne strukture

3RZE

Identifikatori

Simboli

HRH1; H1-R; hisH1

Vanjski ID

OMIM: 600167 MGI: 107619 HomoloGene: 668 IUPHAR: H₁ GeneCards: HRH1 Gene

Ontologija gena
Molekularna funkcija	• aktivnost prenosa signala • receptorska aktivnost • aktivnost G-protein spregnutog receptora • aktivnost histaminskog receptora • vezivanje histamina
Celularna komponenta	• membranska frakcija • nukleus • nukleolus • citoplazma • ćelijska membrana • integralno sa ćelijskom membranom
Biološki proces	• inflamatorni respons • signalni put G-protein spregnutog receptora • aktivacija fosfolipaze C signalnim putom G-protein spregnutog receptora posredstvom IP3 sekundarnog glasnika • sinaptička transmisija • respons na gravitaciju • negativna regulacija steroidnog biosintetičkog procesa • positivna regulacija biosintetičkog procesa azot oksida • positivna regulacija vazokonstrikcije

Pregled RNK izražavanja

podaci

Ortolozi

Vrsta

Čovek

Miš

Entrez

3269

15465

Ensembl

ENSG00000196639

ENSMUSG00000053004

UniProt

P35367

P70174

RefSeq (mRNA)

NM_000861.3

NM_001252642.1

RefSeq (protein)

NP_000852.1

NP_001239571.1

Lokacija (UCSC)

Chr 3:
11.18 - 11.31 Mb

Chr 6:
114.35 - 114.43 Mb

PubMed pretraga

[1]

[2]

H₁ receptor je histaminski receptor iz familije rodopsinu sličnih G protein spregnutih receptora. Ovaj receptor, koji aktivira biogeni amin histamin, je izražen širom tela, u glatkim mišićima, vaskularnim endotelnim ćelijama, u srcu, i u centralnom nervnom sistemu. H₁ receptor je spregnut sa intracelularnim G proteinom (G_q) koji aktivira signalni put fosfolipaze C i fosfatidilinozitola (PIP2). Antihistamini koji deluju na ovaj receptor se koriste kao lekovi protiv alergije. Kristalna struktura receptora je određena.^[1]

Reference

^ Tatsuro Shimamura, Mitsunori Shiroishi, Simone Weyand, Hirokazu Tsujimoto, Graeme Winter, Vsevolod Katritch, Ruben Abagyan, Vadim Cherezov, Wei Liu, Gye Won Han, Takuya Kobayashi, Raymond C. Stevens & So Iwata (2011). „Structure of the human histamine H1 receptor complex with doxepin”. Nature. 475 (7354): 65—70. PMID 21697825. doi:10.1038/nature10236. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)

Literatura

Mitsuchashi M, Payan DG (1989). „Molecular and cellular analysis of histamine H1 receptors on cultured smooth muscle cells.”. J. Cell. Biochem. 40 (2): 183—92. PMID 2670975. doi:10.1002/jcb.240400207.
SS, Braman (1987). „Histamine receptors in the lung.”. N Engl Reg Allergy Proc. 8 (2): 116—20. PMID 2886904. doi:10.2500/108854187778994446.
Hill SJ; Ganellin CR; Timmerman H; et al. (1997). „International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors.”. Pharmacol. Rev. 49 (3): 253—78. PMID 9311023. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Holden CA, Chan SC, Norris S, Hanifin JM (1988). „Histamine induced elevation of cyclic AMP phosphodiesterase activity in human monocytes.”. Agents Actions. 22 (1–2): 36—42. PMID 2891264. doi:10.1007/BF01968814.
Moguilevsky N; Varsalona F; Noyer M; et al. (1994). „Stable expression of human H1-histamine-receptor cDNA in Chinese hamster ovary cells. Pharmacological characterisation of the protein, tissue distribution of messenger RNA and chromosomal localisation of the gene”. Eur. J. Biochem. 224 (2): 489—95. PMID 7925364. doi:10.1111/j.1432-1033.1994.00489.x. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Fukui H; Fujimoto K; Mizuguchi H; et al. (1994). „Molecular cloning of the human histamine H1 receptor gene”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 201 (2): 894—901. PMID 8003029. doi:10.1006/bbrc.1994.1786. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Le Coniat M; Traiffort E; Ruat M; et al. (1994). „Chromosomal localization of the human histamine H1-receptor gene”. Hum. Genet. 94 (2): 186—8. PMID 8045566. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
De Backer MD; Gommeren W; Moereels H; et al. (1994). „Genomic cloning, heterologous expression and pharmacological characterization of a human histamine H1 receptor”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 197 (3): 1601—8. PMID 8280179. doi:10.1006/bbrc.1993.2662. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Hishinuma S, Young JM (1996). „Characteristics of the binding of [3H]-mepyramine to intact human U373 MG astrocytoma cells: evidence for histamine-induced H1-receptor internalisation”. Br. J. Pharmacol. 116 (6): 2715—23. PMC 1909113 . PMID 8590995.
Max SI, Chowdhury BA, Fraser CM (1996). „Sequence analysis of the 5'-untranslated region of the human H1 histamine receptor-encoding gene”. Gene. 171 (2): 309—10. PMID 8666296. doi:10.1016/0378-1119(96)00036-4.
De Backer MD; Loonen I; Verhasselt P; et al. (1998). „Structure of the human histamine H1 receptor gene”. Biochem. J. 335 (3): 663—70. PMC 1219830 . PMID 9794809. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Horváth BV; Szalai C; Mándi Y; et al. (1999). „Histamine and histamine-receptor antagonists modify gene expression and biosynthesis of interferon gamma in peripheral human blood mononuclear cells and in CD19-depleted cell subsets”. Immunol. Lett. 70 (2): 95—9. PMID 10569698. doi:10.1016/S0165-2478(99)00126-1. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Wang KY; Arima N; Higuchi S; et al. (2000). „Switch of histamine receptor expression from H2 to H1 during differentiation of monocytes into macrophages”. FEBS Lett. 473 (3): 345—8. PMID 10818238. doi:10.1016/S0014-5793(00)01560-X. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Oda T; Morikawa N; Saito Y; et al. (2001). „Molecular cloning and characterization of a novel type of histamine receptor preferentially expressed in leukocytes”. J. Biol. Chem. 275 (47): 36781—6. PMID 10973974. doi:10.1074/jbc.M006480200. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Brew OB, Sullivan MH (2002). „Localisation of mRNAs for diamine oxidase and histamine receptors H1 and H2, at the feto-maternal interface of human pregnancy”. Inflamm. Res. 50 (9): 449—52. PMID 11603849. doi:10.1007/PL00000269.
Gutzmer R; Langer K; Lisewski M; et al. (2002). „Expression and function of histamine receptors 1 and 2 on human monocyte-derived dendritic cells”. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (3): 524—31. PMID 11898002. doi:10.1067/mai.2002.121944. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Idzko M; la Sala A; Ferrari D; et al. (2002). „Expression and function of histamine receptors in human monocyte-derived dendritic cells”. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (5): 839—46. PMID 11994709. doi:10.1067/mai.2002.124044. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)

Vidi još

Antihistaminik – antagonist H₁ receptora

Spoljašnje veze

„Histamine Receptors: H₁”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 03. 03. 2016. г.

Transmembranski receptor: receptori spregnuti s G proteinom

Klasa A: Rodopsinu slični

Neurotransmiter

Adrenergički	α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski	Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski	(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi	Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)

Metaboliti i
signalni molekuli

Eikozanoidni	CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi	Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat

Peptid

Neuropeptidni

B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)

Drugi

Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)

Razno

Orfan	GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi	Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)

Klasa B: Sekretinu slični

Orfan	GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi	Moždano specifični angiogenezni inhibitor (1, 2, 3) • Kadherin (1, 2, 3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • EMR (1, 2, 3) • Glukagon (GR, GIPR, GLP1R, GLP2R) • Hormon rasta • PACAPR1 • GPR • Latrofilin (1, 2, 3, ELTD1) • Metuzalemski protein • Paratiroidni hormon (1, 2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid (1, 2)

Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon

Ukus	TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi	Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)

Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni

Uvojiti	Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni	Zaglađeni

Histaminergici

Receptor

H₁	Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49 Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin 2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin 3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin Razni: Triciklični antidepresivi (amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresivi (mijanserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici (hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici (klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd)
H₂	Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49 Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H₃	Agonisti: α-Metilhistamin • Cipralisant • Histamin • Imetit • Imepip • Imetridin • Metimepip • Proksifan Antagonisti: A-349,821 • A-423,579 • ABT-239 • Betahistin • Burimamid • Ciproksifan • Klobenpropit • Konesin • GSK-189,254 • Impentamin • Jodofenpropit • JNJ-5,207,852 • MK-0249 • NNC-38-1,049 • PF-03654746 • Pitolisant • SCH-79,687 • Tioperamid • VUF-5,681
H₄	Agonisti: 4-Metilhistamin • Histamin • VUF-8,430 Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002

Transporter

VMAT	Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

Enzim

HDC	Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT	Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO	Inhibitori: Aminoguanidin