F2RL1

Proteazom-aktivirani receptor 2
Identifikatori
Simboli F2RL1; GPR11; PAR2
Vanjski ID OMIM: 600933 MGI: 101910 HomoloGene: 21087 IUPHAR: PAR2 GeneCards: F2RL1 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija • rodopsinu-slična receptorska aktivnost
• receptorska aktivnost
• receptorsko vezivanje
• aktivnost trombinskog receptora
Celularna komponenta • Goldžijev aparat
• membrana plazme
• integralno sa membranom plazme
Biološki proces • prenos signala
• signalni put G-protein spregnutog receptora
• povišenje koncentracije citosolnih jona
• koagulacija krvi
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 2150 14063
Ensembl ENSG00000164251 ENSMUSG00000021678
UniProt P55085 Q3TU81
RefSeq (mRNA) NM_005242 NM_007974
RefSeq (protein) NP_005233 NP_032000
Lokacija (UCSC) Chr 5:
76.15 - 76.17 Mb		 Chr 13:
96.61 - 96.63 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Proteazom-aktivirani receptor 2 (PAR2) ili Receptoru koagulacionog faktora II (trombina) sličan 1, je protein kodiran F2RL1 genom kod ljudi.

PAR2 je član velike familije G-protein spregnutih receptora koji interaguju sa guanozin-nukleotid-vezujućim proteinima. PAR2 je takođe član familije proteazom aktiviranih receptora. On je aktiviran tripsinom, umesto trombina. Do aktivacije dolazi proteolitičkim odsecanjem njegovog ekstracelularnog amino terminusa. Novo-formirani amino terminus dejstvuje kao vezani ligand i aktivira receptor. Ovi receptori isto tako mogu biti aktivirani egzogenim proteazama, kao što je protein Der P9 kućnog krpelja.[1] Ovi receptori mogu takođe biti aktiviran ne-proteolitički, egzogenim peptidima koji oponašaju finalnu aminokiselinsku sekvencu vezanog liganda.[2] Nedavno su otkriveni potentni i selektivni mali-molekul agonisti ovih receptora.[3]

F2RL1 gen se sastoji od dva eksona. On je široko je izražen u ljudskim tkivima. F2RL1 proteinska sekvenca je 83% identična sa sekvencom mišjeg receptora.[4]

Vidi još

Literatura

  1. ^ Sun G, Stacey MA, Schmidt M, Mori L, Mattoli S (2001). „Interaction of mite allergens Der p3 and Der p9 with protease-activated receptor-2 expressed by lung epithelial cells”. J. Immunol. 167 (2): 1014—21. PMID 11441110. 
  2. ^ Kawabata A; Kanke T; Yonezawa D; et al. (2004). „Potent and metabolically stable agonists for protease-activated receptor-2: evaluation of activity in multiple assay systems in vitro and in vivo”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 309 (3): 1098—107. PMID 14976227. doi:10.1124/jpet.103.061010. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  3. ^ Gardell LR; Ma JN; Seitzberg JG; et al. (2008). „Identification and characterization of novel small-molecule protease-activated receptor 2 agonists”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 327 (3): 799—808. PMID 18768780. doi:10.1124/jpet.108.142570. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  4. ^ „Entrez Gene: F2RL1 coagulation factor II (thrombin) receptor-like 1”. 

Dodatna literatura

  • Kunzelmann K, Schreiber R, König J, Mall M (2003). „Ion transport induced by proteinase-activated receptors (PAR2) in colon and airways.”. Cell Biochem. Biophys. 36 (2-3): 209—14. PMID 12139406. doi:10.1385/CBB:36:2-3:209. 
  • Kawabata A (2004). „PAR-2: structure, function and relevance to human diseases of the gastric mucosa.”. Expert reviews in molecular medicine. 4 (16): 1—17. PMID 14585156. doi:10.1017/S1462399402004799. 
  • Bushell T (2007). „The emergence of proteinase-activated receptor-2 as a novel target for the treatment of inflammation-related CNS disorders.”. J. Physiol. (Lond.). 581 (Pt 1): 7—16. PMC 2075212 Слободан приступ. PMID 17347265. doi:10.1113/jphysiol.2007.129577. 
  • Nystedt S; Emilsson K; Larsson AK; et al. (1995). „Molecular cloning and functional expression of the gene encoding the human proteinase-activated receptor 2.”. Eur. J. Biochem. 232 (1): 84—9. PMID 7556175. doi:10.1111/j.1432-1033.1995.tb20784.x. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Santulli RJ; Derian CK; Darrow AL; et al. (1995). „Evidence for the presence of a protease-activated receptor distinct from the thrombin receptor in human keratinocytes.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 92 (20): 9151—5. PMC 40942 Слободан приступ. PMID 7568091. doi:10.1073/pnas.92.20.9151. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Nystedt S, Emilsson K, Wahlestedt C, Sundelin J (1994). „Molecular cloning of a potential proteinase activated receptor.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 91 (20): 9208—12. PMC 44781 Слободан приступ. PMID 7937743. doi:10.1073/pnas.91.20.9208. 
  • Mirza H, Yatsula V, Bahou WF (1996). „The proteinase activated receptor-2 (PAR-2) mediates mitogenic responses in human vascular endothelial cells.”. J. Clin. Invest. 97 (7): 1705—14. PMC 507235 Слободан приступ. PMID 8601636. doi:10.1172/JCI118597. 
  • Bohm SK; Kong W; Bromme D; et al. (1996). „Molecular cloning, expression and potential functions of the human proteinase-activated receptor-2.”. Biochem. J. 314 ( Pt 3): 1009—16. PMC 1217107 Слободан приступ. PMID 8615752. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Böhm SK; Khitin LM; Grady EF; et al. (1996). „Mechanisms of desensitization and resensitization of proteinase-activated receptor-2.”. J. Biol. Chem. 271 (36): 22003—16. PMID 8703006. doi:10.1074/jbc.271.36.22003. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Kahn M; Ishii K; Kuo WL; et al. (1996). „Conserved structure and adjacent location of the thrombin receptor and protease-activated receptor 2 genes define a protease-activated receptor gene cluster.”. Mol. Med. 2 (3): 349—57. PMC 2230143 Слободан приступ. PMID 8784787. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Molino M; Barnathan ES; Numerof R; et al. (1997). „Interactions of mast cell tryptase with thrombin receptors and PAR-2.”. J. Biol. Chem. 272 (7): 4043—9. PMID 9020112. doi:10.1074/jbc.272.7.4043. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Howells GL; Macey MG; Chinni C; et al. (1997). „Proteinase-activated receptor-2: expression by human neutrophils.”. J. Cell. Sci. 110 ( Pt 7): 881—7. PMID 9133675. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • D'Andrea MR; Derian CK; Leturcq D; et al. (1998). „Characterization of protease-activated receptor-2 immunoreactivity in normal human tissues.”. J. Histochem. Cytochem. 46 (2): 157—64. PMID 9446822. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Guyonnet Dupérat V; Jacquelin B; Boisseau P; et al. (1998). „Protease-activated receptor genes are clustered on 5q13.”. Blood. 92 (1): 25—31. PMID 9639495. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Steinhoff M; Corvera CU; Thoma MS; et al. (1999). „Proteinase-activated receptor-2 in human skin: tissue distribution and activation of keratinocytes by mast cell tryptase.”. Exp. Dermatol. 8 (4): 282—94. PMID 10439226. doi:10.1111/j.1600-0625.1999.tb00383.x. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Takeuchi T; Harris JL; Huang W; et al. (2000). „Cellular localization of membrane-type serine protease 1 and identification of protease-activated receptor-2 and single-chain urokinase-type plasminogen activator as substrates.”. J. Biol. Chem. 275 (34): 26333—42. PMID 10831593. doi:10.1074/jbc.M002941200. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Loew D; Perrault C; Morales M; et al. (2000). „Proteolysis of the exodomain of recombinant protease-activated receptors: prediction of receptor activation or inactivation by MALDI mass spectrometry.”. Biochemistry. 39 (35): 10812—22. PMID 10978167. doi:10.1021/bi0003341. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Knight DA; Lim S; Scaffidi AK; et al. (2001). „Protease-activated receptors in human airways: upregulation of PAR-2 in respiratory epithelium from patients with asthma.”. J. Allergy Clin. Immunol. 108 (5): 797—803. PMID 11692107. doi:10.1067/mai.2001.119025. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Miike S, McWilliam AS, Kita H (2002). „Trypsin induces activation and inflammatory mediator release from human eosinophils through protease-activated receptor-2.”. J. Immunol. 167 (11): 6615—22. PMID 11714832. 
  • Asokananthan N; Graham PT; Fink J; et al. (2002). „Activation of protease-activated receptor (PAR)-1, PAR-2, and PAR-4 stimulates IL-6, IL-8, and prostaglandin E2 release from human respiratory epithelial cells.”. J. Immunol. 168 (7): 3577—85. PMID 11907122. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • „Protease-Activated Receptors: PAR2”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 03. 03. 2016. г. 
  • п
  • р
  • у
Klasa A: Rodopsinu slični
Neurotransmiter
Adrenergički
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
Eikozanoidni
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
Neuropeptidni
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
Orfan
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
Orfan
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
Ukus
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni