Holecistokininski receptor A

Holecistokininski receptor A
PDB prikaz baziran na 1d6g​.
Dostupne strukture
1d6g
Identifikatori
Simboli CCKAR; CCK-A; CCK1-R; CCKRA
Vanjski ID OMIM: 118444 MGI: 99478 HomoloGene: 37337 IUPHAR: CCK1 GeneCards: CCKAR Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija aktivnost rodopsinu-sličnog receptora
receptorska aktivnost
aktivnost holecistokininskog receptora
Celularna komponenta ćelijska membrana
integralno sa ćelijskom membranom
Biološki proces neuronska migracija
kontrakcija glatkih mišića
prenos signala
G-proteinska signalizacija, spregnuta sa IP3 sekundarnim glasnikom (aktivacija fosfolipaze C)
elevacija citosolne koncentracije jona kalcijuma
aksonogeneza
respons na nutrijente
varenje
način ishrane
razvoj prednjeg mozga
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 886 12425
Ensembl ENSG00000163394 ENSMUSG00000029193
UniProt P32238 Q3TPL0
RefSeq (mRNA) NM_000730 NM_009827
RefSeq (protein) NP_000721 NP_033957
Lokacija (UCSC) Chr 4:
26.09 - 26.1 Mb
Chr 5:
53.99 - 54 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Holecistokininski receptor A, CCKAR ili CCK1, je humani protein. Oznaka CCK1 je preporučena od strane IUPHAR.

Ovaj gen kodira G-protein spregnuti receptor koji vezuje ne-sulfatisane članove holecistokininske (CCK) familije peptidnih hormona. Ovaj receptor je fiziološki medijator pankreasne enzimske sekrecije i kontrakcije glatkih mišića žučne kese i stomaka. U centralnom i perifernom nervnom sistemu ovaj receptor reguliše zasićenost i oslobađanje beta-endorfina i dopamina.[1]

Selektivni ligandi

===Agonisti===
  • Holecistokinin
  • CCK-4
  • SR-146,131
  • A-71623 - modifikovani tetrapeptid, potentan i selektivan CCKA agonist, IC50 3.7nM, 1200x selektivnist u odnosu na CCKB.

Antagonisti

Vidi još

Reference

  1. ^ „Entrez Gene: CCKAR cholecystokinin A receptor”. 

Literatura

  • Varga G, Bálint A, Burghardt B, D'Amato M (2004). „Involvement of endogenous CCK and CCK1 receptors in colonic motor function.”. Br. J. Pharmacol. 141 (8): 1275—84. PMC 1574909 Слободан приступ. PMID 15100163. doi:10.1038/sj.bjp.0705769. 
  • Miller LJ, Holicky EL, Ulrich CD, Wieben ED (1995). „Abnormal processing of the human cholecystokinin receptor gene in association with gallstones and obesity.”. Gastroenterology. 109 (4): 1375—80. PMID 7557108. doi:10.1016/0016-5085(95)90601-0. 
  • Huppi K, Siwarski D, Pisegna JR, Wank S (1995). „Chromosomal localization of the gastric and brain receptors for cholecystokinin (CCKAR and CCKBR) in human and mouse.”. Genomics. 25 (3): 727—9. PMID 7759110. doi:10.1016/0888-7543(95)80018-H. 
  • de Weerth A, Pisegna JR, Huppi K, Wank SA (1993). „Molecular cloning, functional expression and chromosomal localization of the human cholecystokinin type A receptor.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 194 (2): 811—8. PMID 8343165. doi:10.1006/bbrc.1993.1894. 
  • Ulrich CD; Ferber I; Holicky E; et al. (1993). „Molecular cloning and functional expression of the human gallbladder cholecystokinin A receptor.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 193 (1): 204—11. PMID 8503909. doi:10.1006/bbrc.1993.1610. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Kennedy K; Gigoux V; Escrieut C; et al. (1997). „Identification of two amino acids of the human cholecystokinin-A receptor that interact with the N-terminal moiety of cholecystokinin.”. J. Biol. Chem. 272 (5): 2920—6. PMID 9006937. doi:10.1074/jbc.272.5.2920. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Inoue H; Iannotti CA; Welling CM; et al. (1997). „Human cholecystokinin type A receptor gene: cytogenetic localization, physical mapping, and identification of two missense variants in patients with obesity and non-insulin-dependent diabetes mellitus (NIDDM).”. Genomics. 42 (2): 331—5. PMID 9192855. doi:10.1006/geno.1997.4749. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Gigoux V; Escrieut C; Silvente-Poirot S; et al. (1998). „Met-195 of the cholecystokinin-A receptor interacts with the sulfated tyrosine of cholecystokinin and is crucial for receptor transition to high affinity state.”. J. Biol. Chem. 273 (23): 14380—6. PMID 9603948. doi:10.1074/jbc.273.23.14380. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Funakoshi A, Fukamizu Y, Miyasaka K (2000). „Mechanism of cholecystokinin-A- receptor antagonist on human pancreatic exocrine secretion. Localization of CCK-A receptor in the human duodenum.”. Digestion. 60 Suppl 1: 75—80. PMID 10026437. 
  • Gigoux V; Escrieut C; Fehrentz JA; et al. (1999). „Arginine 336 and asparagine 333 of the human cholecystokinin-A receptor binding site interact with the penultimate aspartic acid and the C-terminal amide of cholecystokinin.”. J. Biol. Chem. 274 (29): 20457—64. PMID 10400673. doi:10.1074/jbc.274.29.20457. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Pellegrini M, Mierke DF (1999). „Molecular complex of cholecystokinin-8 and N-terminus of the cholecystokinin A receptor by NMR spectroscopy.”. Biochemistry. 38 (45): 14775—83. PMID 10555959. doi:10.1021/bi991272l. 
  • Gigoux V; Maigret B; Escrieut C; et al. (2000). „Arginine 197 of the cholecystokinin-A receptor binding site interacts with the sulfate of the peptide agonist cholecystokinin.”. Protein Sci. 8 (11): 2347—54. PMC 2144185 Слободан приступ. PMID 10595537. doi:10.1110/ps.8.11.2347. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Funakoshi A; Miyasaka K; Matsumoto H; et al. (2000). „Gene structure of human cholecystokinin (CCK) type-A receptor: body fat content is related to CCK type-A receptor gene promoter polymorphism.”. FEBS Lett. 466 (2-3): 264—6. PMID 10682840. doi:10.1016/S0014-5793(00)01080-2. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Tachikawa H; Harada S; Kawanishi Y; et al. (2000). „Novel polymorphisms of the human cholecystokinin A receptor gene: an association analysis with schizophrenia.”. Am. J. Med. Genet. 96 (2): 141—5. PMID 10893485. doi:10.1002/(SICI)1096-8628(20000403)96:2<141::AID-AJMG3>3.0.CO;2-R. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Giragossian C, Mierke DF (2001). „Intermolecular interactions between cholecystokinin-8 and the third extracellular loop of the cholecystokinin A receptor.”. Biochemistry. 40 (13): 3804—9. PMID 11300760. doi:10.1021/bi002659n. 
  • Schmitz F; Schrader H; Otte J; et al. (2002). „Identification of CCK-B/gastrin receptor splice variants in human peripheral blood mononuclear cells.”. Regul. Pept. 101 (1-3): 25—33. PMID 11495676. doi:10.1016/S0167-0115(01)00281-6. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Tachikawa H; Harada S; Kawanishi Y; et al. (2002). „Linked polymorphisms (-333G>T and -286A>G) in the promoter region of the CCK-A receptor gene may be associated with schizophrenia.”. Psychiatry research. 103 (2-3): 147—55. PMID 11549403. doi:10.1016/S0165-1781(01)00276-1. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Schmitz F; Göke MN; Otte JM; et al. (2002). „Cellular expression of CCK-A and CCK-B/gastrin receptors in human gastric mucosa.”. Regul. Pept. 102 (2-3): 101—10. PMID 11730982. doi:10.1016/S0167-0115(01)00307-X. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Okubo T, Harada S, Higuchi S, Matsushita S (2003). „Investigation of quantitative trait loci in the CCKAR gene with susceptibility to alcoholism.”. Alcohol. Clin. Exp. Res. 26 (8 Suppl): 2S—5S. PMID 12198366. doi:10.1097/01.ALC.0000026826.96191.FB. 
  • Takata Y; Takeda S; Kawanami T; et al. (2003). „Promoter analysis of human cholecystokinin type-A receptor gene.”. J. Gastroenterol. 37 (10): 815—20. PMID 12424565. doi:10.1007/s005350200135. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)

Spoljašnje veze

  • „Cholecystokinin Receptors: CCK1”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 23. 10. 2012. г. 
  • п
  • р
  • у
PDB Galerija
  • п
  • р
  • у
Klasa A: Rodopsinu slični
Neurotransmiter
Adrenergički
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
Eikozanoidni
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
Neuropeptidni
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
Orfan
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
Orfan
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
Ukus
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan