SM-130,686

SM-130,686
IUPAC ime

(+)-(3S)-3-(2-hlorofenil)-1-[2-(dietilamino)etil]-3-hidrokso-2-okso-4-(trifluorometil)indolin-6-karboksamid
Identifikatori
PubChem	CID 9890863
Hemijski podaci
Formula	C₂₂H₂₃ClF₃N₃O₃
Molarna masa	469.884 g/mol
SMILES FC(F)(F)c3c1c(cc(c3)C(N)=O)N(CCN(CC)CC)C(=O)C1(O)c2ccccc2Cl

SM-130,686 je lek koji deluje kao potentan, oralno aktivan stimulator izlučivanja hormona rasta,^[1] sa približno polovinom potentnosti endogenog agonista grelina.^[2]^[3] On proizvodi povećanje mišićne mase i umanjenje telesne masnoće koje je zavisno od doze. SM-130,686 se ispituje za potencijalnu primenu u lečenju nedostatka hormona rasta i drugih oboljenja.^[4]

Zabrinutost oko njegove potencijalne upotrebe za povećanje performance atletičara je dovela do razvoja urinskog testa za SM-130,686 i druge izlučivače hormona rasta, mada lekovi iz ove klase još uvek nisu u kliničkoj upotrebi.^[5]

Vidi još

Kapromorelin
MK-677
Tabimorelin

Reference

^ Tokunaga, T.; Hume, W. E.; Nagamine, J.; Kawamura, T.; Taiji, M.; Nagata, R. (2005). „Structure-activity relationships of the oxindole growth hormone secretagogues”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 15780607 (7): 1789—1792. PMID 15780607. doi:10.1016/j.bmcl.2005.02.042.
^ Nagamine, J.; Nagata, R.; Seki, H.; Nomura-Akimaru, N.; Ueki, Y.; Kumagai, K.; Taiji, M.; Noguchi, H. (2001). „Pharmacological profile of a new orally active growth hormone secretagogue, SM-130686”. The Journal of Endocrinology. 11739014 (3): 481—489. PMID 11739014. S2CID 46695362. doi:10.1677/joe.0.1710481.
^ Tokunaga, T.; Hume, W. E.; Umezome, T.; Okazaki, K.; Ueki, Y.; Kumagai, K.; Hourai, S.; Nagamine, J.; Seki, H.; Taiji, M.; Noguchi, H.; Nagata, R. (2001). „Oxindole derivatives as orally active potent growth hormone secretagogues”. Journal of Medicinal Chemistry. 11741481 (26): 4641—4649. PMID 11741481. doi:10.1021/jm0103763.
^ Nagamine, J.; Kawamura, T.; Tokunaga, T.; Hume, W. E.; Nagata, R.; Nakagawa, T.; Taiji, M. (2006). „Synthesis and pharmacological profile of an orally-active growth hormone secretagogue, SM-130686”. Combinatorial Chemistry & High Throughput Screening. 16533152 (3): 187—196. PMID 16533152. doi:10.2174/138620706776055548.
^ Thevis, M.; Wilkens, F.; Geyer, H.; Schänzer, W. (2006). „Determination of therapeutics with growth-hormone secretagogue activity in human urine for doping control purposes”. Rapid Communications in Mass Spectrometry : RCM. 17051614 (22): 3393—3702. Bibcode:2006RCMS...20.3393T. PMID 17051614. doi:10.1002/rcm.2758.

Spoljašnje veze

Neuropeptidni ligandi

Holecistokinin

CCK_A	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCK_B	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin Antagonisti: Proglumid • CI-988

CRH

CRF₁	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon Antagonisti: Antalarmin • CP-154,526 • Peksacerfont
CRF₂	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon

Galanin

GAL₁	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₂	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₃	Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon

Grelin

Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin

MCH

MCH₁	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847
MCH₂	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon

Melanokortin

MC₁	Agonisti: alfa-MSH • Afamelanotid • Bremelanotid • Melanotan II Antagonisti: Agouti signalni peptid
MC₂	Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC₃	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC₄	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC₅	Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II

Neuropeptid S

Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68

Neuropeptid Y

Y₁	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIBP-3226
Y₂	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIIE-0246
Y₄	Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY Antagonisti: UR-AK49
Y₅	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: Lu AA-33810

Neurotenzin

NTS₁	Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS₂	Agonisti: Neurotenzin Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948

Opioid

vidi Opioidi

Oreksin

OX₁	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX₂	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29

Oksitocin

Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899

Tahikinin

NK₁	Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK₂	Agonisti: Neurokinin A Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK₃	Agonisti: Neurokinin B Antagonisti: Osanetant • Talnetant

Vazopresin

V_1A	Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V_1B	Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V₂	Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan