GR-159897

GR-159897
IUPAC ime

5-fluoro-3-(2-(4-methoxy-4-([(R)-phenylsulphinyl]methyl)-1-piperidinyl)ethyl)-1H-indole
Identifikatori
CAS broj	158848-32-9^Y
PubChem	CID 9555764
Hemijski podaci
Formula	C₂₃H₂₇FN₂O₂S
Molarna masa	414.535 g/mol
SMILES c4ccccc4S(=O)CC2(OC)CCN(CC2)CCc(c1cc3F)cnc1cc3

GR-159,897 je potentni i selektivni antagonist NK₂ receptora.^[1] On ima anksiolitičko dejstvo u životinjskim modelima,^[2] i takođe inhibira bronhokonstrikciju plućnih kanala, iz kog razloga on možda može da bude koristan u tretmanu astme.^[3]^[4]

Reference

^ Beresford IJ, Sheldrick RL, Ball DI, Turpin MP, Walsh DM, Hawcock AB, Coleman RA, Hagan RM, Tyers MB. GR159897, a potent non-peptide antagonist at tachykinin NK2 receptors. European Journal of Pharmacology. 1995 Jan 16;272(2-3):241-8. . PMID 7713168. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
^ Walsh DM, Stratton SC, Harvey FJ, Beresford IJ, Hagan RM. The anxiolytic-like activity of GR159897, a non-peptide NK2 receptor antagonist, in rodent and primate models of anxiety. Psychopharmacology (Berlin). 1995 Sep; . . 121 (2): 186—91. PMID 8545524. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
^ Advenier C. Tachykinin NK2 receptors further characterized in the lung with nonpeptide receptor antagonists. Canadian Journal of Physiology and Pharmacology. 1995 Jul; . . 73 (7): 878—84. PMID 8846425. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
^ Mizuta K, Gallos G, Zhu D, Mizuta F, Goubaeva F, Xu D, Panettieri RA Jr, Yang J, Emala CW Sr. Expression and coupling of neurokinin receptor subtypes to inositol phosphate and calcium signaling pathways in human airway smooth muscle cells. American Journal of Physiology. Lung Cellular and Molecular Physiology. 2008 Mar;294(3):L523-34. . PMID 18203813. Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)

Vidi još

Saredutant
Ibodutant
Tahikininski receptor 2

Spoljašnje veze

GR-159897

Neuropeptidni ligandi

Holecistokinin

CCK_A	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCK_B	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin Antagonisti: Proglumid • CI-988

CRH

CRF₁	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon Antagonisti: Antalarmin • CP-154,526 • Peksacerfont
CRF₂	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon

Galanin

GAL₁	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₂	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₃	Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon

Grelin

Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin

MCH

MCH₁	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847
MCH₂	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon

Melanokortin

MC₁	Agonisti: alfa-MSH • Afamelanotid • Bremelanotid • Melanotan II Antagonisti: Agouti signalni peptid
MC₂	Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC₃	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC₄	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC₅	Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II

Neuropeptid S

Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68

Neuropeptid Y

Y₁	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIBP-3226
Y₂	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIIE-0246
Y₄	Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY Antagonisti: UR-AK49
Y₅	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: Lu AA-33810

Neurotenzin

NTS₁	Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS₂	Agonisti: Neurotenzin Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948

Opioid

vidi Opioidi

Oreksin

OX₁	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX₂	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29

Oksitocin

Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899

Tahikinin

NK₁	Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK₂	Agonisti: Neurokinin A Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK₃	Agonisti: Neurokinin B Antagonisti: Osanetant • Talnetant

Vazopresin

V_1A	Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V_1B	Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V₂	Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan