Kapromorelin

Kapromorelin
IUPAC ime

N-[(2R)-1-[(3aR)-2-methyl-3-oxo-3a-(phenylmethyl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]-1-oxo-3-(phenylmethoxy)propan-2-yl]-2-amino-2-methylpropanamide
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije	2.4 časa^[1]

Identifikatori
CAS broj	193273-66-4^Y
ATC kod	none
PubChem	CID 216208
Hemijski podaci
Formula	C₂₈H₃₅N₅O₄
Molarna masa	505.269 g/mol
SMILES CC(C)(C(=O)N[C@H](COCC1=CC=CC=C1)C(=O)N2CCC3=NN(C(=O)[C@@]3(C2)CC4=CC=CC=C4)C)N

Kapromorelin (CP-424,391) je lek koji razvija kompanija Pfizer.^[2]^[3] On izaziva izlučivanje hormona rasta. Analogan je grelinu, koji stimuliše telo da izlučuje hormon rasta na način sličan izlučivanja tog hormon tokom puberteta i mladosti. Inicijalna ispitivanja su pokazala da lek direktno povišava nivoe insulinu sličnog faktora rasta 1 (IGF-1) i hormona rasta.^[4]

Ovaj lek se razmatra za moguću primenu kod ljudi u poznim godinama kod kojih su nivoi hormona rasta niski i koji imaju manje čiste mišićne mase, što može da dovede do slabosti i krhkosti.^[5]

Vidi još

MK-677
SM-130,686
Tabimorelin

Reference

^ Khojasteh-Bakht, S. C.; O'Donnell, J. P.; Fouda, H. G.; Potchoiba, M. J. (2005). „Metabolism, pharmacokinetics, tissue distribution, and excretion of 14CCP-424391 in rats”. Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals. 15486077 (1): 190—199. PMID 15486077. S2CID 20760627. doi:10.1124/dmd.104.001065.
^ Carpino, P. A.; Lefker, B. A.; Toler, S. M.; Pan, L. C.; Hadcock, J. R.; Murray, M. C.; Cook, E. R.; Dibrino, J. N.; Deninno, S. L.; Chidsey-Frink, K. L.; Hada, W. A.; Inthavongsay, J.; Lewis, S. K.; Mangano, F. M.; Mullins, M. A.; Nickerson, D. F.; Ng, O.; Pirie, C. M.; Ragan, J. A.; Rose, C. R.; Tess, D. A.; Wright, A. S.; Yu, L.; Zawistoski, M. P.; Pettersen, J. C.; Dasilva-Jardine, P. A.; Wilson, T. C.; Thompson, D. D. (2002). „Discovery and biological characterization of capromorelin analogues with extended half-lives”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 12392732 (22): 3279—3282. PMID 12392732. doi:10.1016/s0960-894x(02)00734-5.
^ Carpino, P. A.; Lefker, B. A.; Toler, S. M.; Pan, L. C.; Hadcock, J. R.; Cook, E. R.; Dibrino, J. N.; Campeta, A. M.; Deninno, S. L.; Chidsey-Frink, K. L.; Hada, W. A.; Inthavongsay, J.; Mangano, F. M.; Mullins, M. A.; Nickerson, D. F.; Ng, O.; Pirie, C. M.; Ragan, J. A.; Rose, C. R.; Tess, D. A.; Wright, A. S.; Yu, L.; Zawistoski, M. P.; Dasilva-Jardine, P. A.; Wilson, T. C.; Thompson, D. D. (2003). „Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSS). Discovery of capromorelin”. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 12538023 (4): 581—590. PMID 12538023. doi:10.1016/s0968-0896(02)00433-9.
^ Pan, L. C.; Carpino, P. A.; Lefker, B. A.; Ragan, J. A.; Toler, S. M.; Pettersen, J. C.; Nettleton, D. O.; Ng, O.; Pirie, C. M.; Chidsey-Frink, K.; Lu, B.; Nickerson, D. F.; Tess, D. A.; Mullins, M. A.; MacLean, D. B.; Dasilva-Jardine, P. A.; Thompson, D. D. (2001). „Preclinical pharmacology of CP-424,391, an orally active pyrazolinone-piperidine correction of pyrazolidinone-piperidine growth hormone secretagogue”. Endocrine. 11322494 (1): 121—132. PMID 11322494. S2CID 46978604. doi:10.1385/endo:14:1:121.
^ Thompson, D. D. (2007). „Aging and sarcopenia”. Journal of Musculoskeletal & Neuronal Interactions. 18094505 (4): 344—345. PMID 18094505.

Spoljašnje veze

Kapromorelin
Klinička ispitivanja^{[мртва веза]}
Informacije o kapromorelinu

Neuropeptidni ligandi

Holecistokinin

CCK_A	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCK_B	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin Antagonisti: Proglumid • CI-988

CRH

CRF₁	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon Antagonisti: Antalarmin • CP-154,526 • Peksacerfont
CRF₂	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon

Galanin

GAL₁	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₂	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₃	Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon

Grelin

Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin

MCH

MCH₁	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847
MCH₂	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon

Melanokortin

MC₁	Agonisti: alfa-MSH • Afamelanotid • Bremelanotid • Melanotan II Antagonisti: Agouti signalni peptid
MC₂	Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC₃	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC₄	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC₅	Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II

Neuropeptid S

Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68

Neuropeptid Y

Y₁	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIBP-3226
Y₂	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIIE-0246
Y₄	Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY Antagonisti: UR-AK49
Y₅	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: Lu AA-33810

Neurotenzin

NTS₁	Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS₂	Agonisti: Neurotenzin Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948

Opioid

vidi Opioidi

Oreksin

OX₁	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX₂	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29

Oksitocin

Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899

Tahikinin

NK₁	Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK₂	Agonisti: Neurokinin A Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK₃	Agonisti: Neurokinin B Antagonisti: Osanetant • Talnetant

Vazopresin

V_1A	Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V_1B	Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V₂	Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan