Alkilirajući antineoplastični agens

Alkilirajući antineoplastični agens je alkilirajući agens koji se koristi za tretman kancera. Lek deluje putem dodavanja alkil grupa (CnH2n+1) na DNK.[1] Alkil grupa se dodaje na guaninsku bazu DNK molekula, na atom azota u poziciji 7 purinskog prstena.

Pošto se ćelije kancera brže umnožavaju, sa manje zastupljenom korekcijom grešaka u odnosu na zdrave ćelije, one su senzitivnije na DNK oštećenja, poput alkilacije. Alkilacioni agensi se koriste za tretman više vrsta kancera. Oni su toksični i za normalne ćelije (citotoksičnost), te uzrokuju oštećenja tkiva, posebno u ćelijama koje se često dele, kao što su ćelije gastrointestinalnog trakta, kičmene moždine, testisa i jajnika, što može da dovede do gubitka plodnosti. Većina alkilirajućih agenasa je karcinogena. Hipertermija je efektivna u pojačavanju dejstva alkilirajućih agenasa.[2]

Reference

  1. ^ „Antineop”. Архивирано из оригинала 07. 03. 2009. г. Приступљено 24. 1. 2009. 
  2. ^ Wiedemann GJ, Robins HI, Gutsche S, Mentzel M, Deeken M, Katschinski DM, Eleftheriadis S, Crahé R, Weiss C, Storer B, Wagner T (1996). „Ifosfamide, carboplatin and etoposide (ICE) combined with 41.8 degrees C whole body hyperthermia in patients with refractory sarcoma” (PDF). European Journal of Cancer. 32A (5): 888—92. PMID 9081372. 

Spoljašnje veze

  • University of Nebraska page on alkylating agent drugs
  • Alkylating+antineoplastic+agents на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
  • Cancer Management Handbook: Principles of Oncologic Pharmacotherapy Архивирано на сајту Wayback Machine (15. мај 2009)
  • Definition of ALKYLATING DRUG - The Science Dictionary
  • п
  • р
  • у
Intracelularni hemoterapijski lekovi/Antineoplastični lekovi (L01)
SP/MI
(M faza)
Blokiranje formiranja microtubule
Blokiranje rasformiranja microtubule
Taksani (Cabazitaksel, Docetaksel, Larotaksel, Ortataksel, Paclitaksel, Tesetaksel) • Epotiloni (Iksabepilon)
Inhibitori
DNK replikacije
DNA prekursori/
antimetaboliti
(S faza)
Folna kiselina
Purin
inhibitor adenozin deaminaze (Pentostatin)

halogenisani/inhibitori ribonukleotid reduktaze (Kladribin, Klofarabin, Fludarabin)

tiopurin (Tioguanin, Merkaptopurin)
Pirimidin
inhibitor timidilat sintaze (Fluorouracil, Kapecitabin, Tegafur, Karmofur, Floksuridin)

Inhibitor DNK polimeraze (Citarabin)

Inhibitor ribonukleotid reduktaze (Gemcitabin)

Inhibitor DNK metilacije (Azacitidin, Decitabin)
Dezoksiribonukleotid
Inhibitori topoizomeraze
(S faza)
I
II
Podophyllum (Etoposid, Teniposid)
II+Interkalacija
DNK umrežavanje
(CCNS)
Alkilirajući
Poput alkilirajućih
Non-klasični
Interkalacija
Streptomices (Actinomicin, Bleomicin, Mitomicin, Plicamicin)
Fotosensitizeri/PDTDrugi
Inhibitori enzima
FI (Tipifarnib)  • CDK inhibitori (Alvocidib, Seliciklib) • PrI (Bortezomib) • PhI (Anagrelid) • IMPDI (Tiazofurin) • LI (Masoprokol) • PARP inhibitor (Olaparib) • HDAC (Vorinostat, Romidepsin)
Receptorski antagonisti
ERA (Atrasentan) • retinoid X receptor (Beksaroten) • seks steroid (Testolakton)
Drugi/negrupisani

M: NEO

tmsp, onco, mrkr

tumr, epon, para

drug (L1i/1e)

  • p
  • r
  • u
Alimentarni trakt i metabolizam (A)
Krv i krvotvorni organi (B)
Kardiovaskularni sistem (C)
Koža i potkožno tkivo (D)
Urogenitalni sistem i polni hormoni (G)
Hormonski preparati
isključujući polne hormone i insulin (H)
Infekcije (J)
Maligne bolesti (L01-L02)
Imunske bolesti (L03-L04)
Mišićno-koštani sistem (M)
Mozak i nervni sistem (N)
Antiparazitni proizvodi, insekticidi
i sredstva za zaštitu od insekata (P)
Sistem organa za disanje (R)
Čula (S)
Ostalo (V)