Mitoksantron

Mitoksantron
IUPAC ime
1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)
ethylamino]-anthracene-9,10-dione
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • US: D (Evidencija rizika)
Način primeneIV
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživostn/a
Vezivanje proteina78%
MetabolizamHepatički (CYP2E1)
Poluvreme eliminacije75 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj65271-80-9 ДаY
ATC kodL01DB07 (WHO)
PubChemCID 4212
DrugBankAPRD00371
Hemijski podaci
FormulaC22H28N4O6
Molarna masa444.481 g/mol

Mitoksantron, Mitoxantrone, je antracen-dionski antineoplastični agens.

Upotreba

Mitoksantron se koristi u lečenju nekih vrsta raka, uglavnom metastatičkog raka dojke, akutne mijeloidne leukemije, i non-Hodgkinsovog limfoma.

Kombinacija mitoksantrona i prednizona je odobrena kao druga-linija lečenja metastaza hormon-refraktornog raka prostate. Ova kombinacija je bila prva linija lečenja, do nedavno, kad je za kombinaciju docetaksela i prednizona bilo pokazano da poboljšava opstanak i period bez bolesti.[1]

Mitoksantron se takođe koristi za lečenje multiple skleroze (MS), od posebno sekundarne progresivna MS. Mitoksantron ne može da izliječi multiplu sklerozu, ali je efektivan u usporavanju napredovanja sekundarne progresivne MS i proširenja vremena između relapsa u relapsno-remitirajućoj MS i progresivno relapsnoj MS.[2]

Mehanizam akcije

Mitoksantron je inhibitor tipa II topoizomeraze. On ometa DNK sintezu i DNK popravke kod zdravih i kanceroznih ćelija.

Oval lek takođe učestvuje u interkalaciji.[3]

Nuspojave

Kao i drugi lekovi u ovoj klasi, mitoksantron može da uzrokuje nepoželjne reakcije različite težine, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak kose, oštećenje srca, i imunosupresija. Neke nuspojave mogu imati odloženi početak. Kardiomiopatija je posebno zabrinjavajući efekat jer je ireverzibilan. Redovno praćenje sa ekokardiogramom ili MUGA skeniranje se preporučuju za ljude koji uzimaju mitoksantron. Ovaj lek ima totalnu životnu dozu koja je bazirana na površini tela.[2]

Sinteza

Murdock, K. C.; Child, R. G.; Fabio, P. F.; Angier, Robert D.; Wallace, Roslyn E.; Durr, Frederick E.; Citarella, R. V. (1979). „Antitumor agents. 1. 1,4-Bis[(aminoalkyl)amino]-9,10-anthracenediones”. Journal of Medicinal Chemistry. 22: 1024. doi:10.1021/jm00195a002. 

Vidi još

  • Piksantron, mitoksantron analog u razvoju
  • nafto(2,3-f) kinoksalin-7,12 dion, potencijalni antitumorski lekovi, dobijeni iz diamino-1,2 antrakinona koristeći regioselektivnu sintezu.[4]
  • ametantron
  • piroksantron

Reference

  1. ^ Katzung, Bertram G. (2006). „Cancer Chemotherapy”. Basic and clinical pharmacology (10th изд.). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. ISBN 978-0-07-145153-6. OCLC 157011367. 
  2. ^ а б Fox, E. (2006). „Management of worsening multiple sclerosis with mitoxantrone: a review”. Clin Ther. 28 (4): 461—74. PMID 16750460. doi:10.1016/j.clinthera.2006.04.013. 
  3. ^ Mazerski J, Martelli S, Borowski E (1998). „The geometry of intercalation complex of antitumor mitoxantrone and ametantrone with DNA: molecular dynamics simulations”. Acta Biochim. Pol. 45 (1): 1—11. PMID 9701490. 
  4. ^ Baron, M.; Giorgi-Renault S.; Renault J.; et al. (1984). „Heterocycles with a quinone function.5.An abnormal reaction of butanedione with 1,2-diaminoanthraquinone - Crystalline structure obtained from naphto(2,3-f) quinoxaline-7,12 dione”. Can. J. Chem. 62 (3): 526—530. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)

Literatura

Spoljašnje veze

  • p
  • r
  • u
Alimentarni trakt i metabolizam (A)Krv i krvotvorni organi (B)Kardiovaskularni sistem (C)Koža i potkožno tkivo (D)Urogenitalni sistem i polni hormoni (G)Hormonski preparati
isključujući polne hormone i insulin (H)Infekcije (J)Maligne bolesti (L01-L02)Imunske bolesti (L03-L04)Mišićno-koštani sistem (M)Mozak i nervni sistem (N)Antiparazitni proizvodi, insekticidi
i sredstva za zaštitu od insekata (P)Sistem organa za disanje (R)Čula (S)Ostalo (V)
  • п
  • р
  • у
SP/MI
(M faza)
Blokiranje formiranja microtubule
Blokiranje rasformiranja microtubule
Taksani (Cabazitaksel, Docetaksel, Larotaksel, Ortataksel, Paclitaksel, Tesetaksel) • Epotiloni (Iksabepilon)
Inhibitori
DNK replikacije
DNA prekursori/
antimetaboliti
(S faza)
Folna kiselina
Purin
inhibitor adenozin deaminaze (Pentostatin)

halogenisani/inhibitori ribonukleotid reduktaze (Kladribin, Klofarabin, Fludarabin)

tiopurin (Tioguanin, Merkaptopurin)
Pirimidin
inhibitor timidilat sintaze (Fluorouracil, Kapecitabin, Tegafur, Karmofur, Floksuridin)

Inhibitor DNK polimeraze (Citarabin)

Inhibitor ribonukleotid reduktaze (Gemcitabin)

Inhibitor DNK metilacije (Azacitidin, Decitabin)
Dezoksiribonukleotid
Inhibitori topoizomeraze
(S faza)
I
II
Podophyllum (Etoposid, Teniposid)
II+Interkalacija
DNK umrežavanje
(CCNS)
Alkilirajući
Poput alkilirajućih
Non-klasični
Interkalacija
Streptomices (Actinomicin, Bleomicin, Mitomicin, Plicamicin)
Fotosensitizeri/PDT
Drugi
Inhibitori enzima
FI (Tipifarnib)  • CDK inhibitori (Alvocidib, Seliciklib) • PrI (Bortezomib) • PhI (Anagrelid) • IMPDI (Tiazofurin) • LI (Masoprokol) • PARP inhibitor (Olaparib) • HDAC (Vorinostat, Romidepsin)
Receptorski antagonisti
ERA (Atrasentan) • retinoid X receptor (Beksaroten) • seks steroid (Testolakton)
Drugi/negrupisani

M: NEO

tmsp, onco, mrkr

tumr, epon, para

drug (L1i/1e)


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Mitoksantron na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima