Analogni purini

Analogni purini su antimetaboliti koji imitiraju strukture metaboličkih purina.

Primeri

  • Azatioprin je važna imunosupresivna citotoksična supstanca.[1] Ona je u širokoj upotrebi kod transplantacija organa za kontrolu reakcija odbijanja. On se non-enzimatski modifikuje do 6-merkaptopurina koji dejstvuje kao analog purina i inhibira DNK sintezu. Putem prevencije klonalnog izražavanja limpfocita tokom induktivne faze imunskog responsa, on utiče na ćelijski i humoralni imunitet. On takođe uspešno potiskuje autoimunitet.
  • Merkaptopurin[2]
  • Tioguanin se koristi za lečenje akutnih leukemija i remisija akutnih granulocitnih leukemija.[3]
  • Fludarabin inhibira funkciju multiple DNK polimeraze, DNK primaze, i DNK ligaze I. Ovo jedinjenje je specifično za S fazu.
  • Pentostatin i cladribin su analozi adenozina koji se prvenstveno koriste u lečenju leukemije vlasastih ćelija (HCL).

Reference

  1. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ Sahasranaman S, Howard D, Roy S (2008). „Clinical pharmacology and pharmacogenetics of thiopurines”. Eur. J. Clin. Pharmacol. 64 (8): 753—67. PMID 18506437. doi:10.1007/s00228-008-0478-6. 0022800804786. 
  3. ^ Vora A; Mitchell CD; Lennard L; et al. (2006). „Toxicity and efficacy of 6-thioguanine versus 6-mercaptopurine in childhood lymphoblastic leukaemia: a randomised trial”. Lancet. 368 (9544): 1339—48. PMID 17046466. doi:10.1016/S0140-6736(06)69558-5. 

Literatura

  • п
  • р
  • у
SP/MI
(M faza)
Blokiranje formiranja microtubule
Blokiranje rasformiranja microtubule
Taksani (Cabazitaksel, Docetaksel, Larotaksel, Ortataksel, Paclitaksel, Tesetaksel) • Epotiloni (Iksabepilon)
Inhibitori
DNK replikacije
DNA prekursori/
antimetaboliti
(S faza)
Folna kiselina
Purin
inhibitor adenozin deaminaze (Pentostatin)

halogenisani/inhibitori ribonukleotid reduktaze (Kladribin, Klofarabin, Fludarabin)

tiopurin (Tioguanin, Merkaptopurin)
Pirimidin
inhibitor timidilat sintaze (Fluorouracil, Kapecitabin, Tegafur, Karmofur, Floksuridin)

Inhibitor DNK polimeraze (Citarabin)

Inhibitor ribonukleotid reduktaze (Gemcitabin)

Inhibitor DNK metilacije (Azacitidin, Decitabin)
Dezoksiribonukleotid
Inhibitori topoizomeraze
(S faza)
I
II
Podophyllum (Etoposid, Teniposid)
II+Interkalacija
DNK umrežavanje
(CCNS)
Alkilirajući
Poput alkilirajućih
Non-klasični
Interkalacija
Streptomices (Actinomicin, Bleomicin, Mitomicin, Plicamicin)
Fotosensitizeri/PDTDrugi
Inhibitori enzima
FI (Tipifarnib)  • CDK inhibitori (Alvocidib, Seliciklib) • PrI (Bortezomib) • PhI (Anagrelid) • IMPDI (Tiazofurin) • LI (Masoprokol) • PARP inhibitor (Olaparib) • HDAC (Vorinostat, Romidepsin)
Receptorski antagonisti
ERA (Atrasentan) • retinoid X receptor (Beksaroten) • seks steroid (Testolakton)
Drugi/negrupisani

M: NEO

tmsp, onco, mrkr

tumr, epon, para

drug (L1i/1e)