Delucemin

Delucemin
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
Identifikatori
CAS broj186495-49-8 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 156421
ChemSpider137745 ДаY
UNII124LSR3H2X ДаY
Hemijski podaci
FormulaC16H17F2N
Molarna masa261,310
SMILES
  • CNCCC(c1cccc(F)c1)c2cccc(F)c2
InChI
  • InChI=1S/C16H17F2N/c1-19-9-8-16(12-4-2-6-14(17)10-12)13-5-3-7-15(18)11-13/h2-7,10-11,16,19H,8-9H2,1H3 ДаY
  • Key:MUGNLPWYHGOJEG-UHFFFAOYSA-N ДаY

Delucemin (NPS-1506) je lek koji deluje kao NMDA antagonist i inhibitor ponovnog uzimanja serotonina, i ima neuroprotektivna dejstva.[1][2] Prvobitno je ispitivan za lečenje moždanog udara, a 2004. je proučavan kao potencijalni antidepresiv.[3][4][5]

Poreklo

Osnovna struktura Delucemina bila je zasnovana na argiotoksinu 636, NMDA antagonistu izolovanom iz otrova Araneid Argiope aurantia.[6][7][8]

Osobine

Delucemin je organsko jedinjenje, koje sadrži 16 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 261,310 Da.

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 1
Broj donora vodonika 1
Broj rotacionih veza 5
Particioni koeficijent[9] (ALogP) 3,8
Rastvorljivost[10] (logS, log(mol/L)) -5,4
Polarna površina[11] (PSA, Å2) 12,0

Reference

  1. ^ Mueller AL, Artman LD, Balandrin MF, Brady E, Chien Y, Delmar EG, et al. (децембар 1999). „NPS 1506, a novel NMDA receptor antagonist and neuroprotectant. Review of preclinical and clinical studies”. Annals of the New York Academy of Sciences. 890: 450—7. PMID 10668449. S2CID 5629889. doi:10.1111/j.1749-6632.1999.tb08023.x. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  2. ^ Leoni MJ, Chen XH, Mueller AL, Cheney J, McIntosh TK, Smith DH (децембар 2000). „NPS 1506 attenuates cognitive dysfunction and hippocampal neuron death following brain trauma in the rat”. Experimental Neurology. 166 (2): 442—9. PMID 11085909. S2CID 39222349. doi:10.1006/exnr.2000.7513. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  3. ^ „NPS Pharmaceuticals Inc, Form 10-Q, Quarterly Report, Filing Date May 17, 2004”. secdatabase.com. Приступљено 14. 5. 2018. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  4. ^ CA 2599721, Pyke R, Ceci A, "Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of depression" 
  5. ^ WO 2014015047, Ichinose F, Marutani E, Kida K, "Compositions and methods to treat neurodegenerative diseases" 
  6. ^ Nentwig, Wolfgang (2013-02-15). Spider Ecophysiology. Springer Science & Business Media. ISBN 9783642339899. 
  7. ^ Oldrati V, Bianchi E, Stöcklin R (фебруар 2013). „Spider Venom Components as Drug Candidates”. Spider Ecophysiology. стр. 491—503. ISBN 978-3-642-33988-2. doi:10.1007/978-3-642-33989-9_37. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  8. ^ Monge-Fuentes V, Gomes FM, Campos GA, Silva Jd, Biolchi AM, Dos Anjos LC, et al. (август 2015). „Neuroactive compounds obtained from arthropod venoms as new therapeutic platforms for the treatment of neurological disorders”. The Journal of Venomous Animals and Toxins Including Tropical Diseases. 21 (31): 31. PMC 4529710 Слободан приступ. PMID 26257776. doi:10.1186/s40409-015-0031-x Слободан приступ. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  9. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  10. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. 
  11. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. 

Literatura

  • Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803. 
  • Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 

Spoljašnje veze

Delucemin na Vikimedijinoj ostavi.
  • Delucemine
  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
  • п
  • р
  • у
AMPAR
KAR
NMDAR
Portali:
  •  Medicina
  •  Hemija