Inhibitor GABA preuzimanja

gama-Aminobuterna kiselina (GABA)

Inhibitor GABA preuzimanja (GRI) je tip leka koji deluje kao inhibitor preuzimanja neurotransmitera gama-aminobuterne kiseline (GABA) putem blokiranja dejstva transportera gama-aminobuterne kiseline (GAT). To zatim dovodi do povišenja ekstracelularnih koncentracija GABA i stoga do povišenja njene neurotransmisije.

Indikacije

Ova jedinjenja se koriste za kliničko tretiranje epileptičkih napada, konvulzija, ili epilepsije kao antiepileptici, anksioznih poremećaja kao što su generalizovani anksiozni poremećaj (GAD), društvene fobije (SP) takođe poznate kao socijalna fobija (SAD), i paničnog poremećaja (PD). Oni takođe potencijalno mogu da nađu primenu kao anestetici tokom operacija.

Spisak inhibitor GABA preuzimanja

Reference

  1. ^ а б в г Borden LA, Murali Dhar TG, Smith KE, Weinshank RL, Branchek TA, Gluchowski C (1994). „Tiagabine, SK&F 89976-A, CI-966, and NNC-711 are selective for the cloned GABA transporter GAT-1.”. Eur J Pharmacol. 269 (2): 219—224. PMID 7851497. doi:10.1016/0922-4106(94)90089-2. 
  • p
  • r
  • u
Ligandi
receptora
GABAA
Agonisti: Glavno mesto: Bamaluzol • Gaboksadol • Ibotenska kiselina • Izoguvacin • Izonipekotinska kiselina • Muscimol (Amanita Muscaria) • Progabid • SL 75102 • Tiomuscimol • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: Barbiturati • Benzodiazepini • Karbamati • Hlormezanon • Klometiazol • Etanol (Alkohol) • Etomidat • Kavalaktoni (Kava-kava) • Loreklezol • Metomidat • Neuroaktivni steroidi • Nebenzodiazepini (β-Karbolini, Ciklopiroloni, Imidazopiridini, Pirazolopirimidini, etc.) • Fenoli • Piperidindioni • Propanidid • Pirazolopiridini • Hinazolinoni • ROD-188 • Skulkap • Stiripentol • Valerenska kiselina (Valerijana) (Napomena: Pogledajte GABAA receptor PAM link za potpuniji spisak GABAA pozitivnih alosternih modulatora)
Antagonisti: Glavno mesto: Bikukulin • Gabazin • Pitrazepin • Hiskvalamin; Negativni alosterni modulatori: α5IA • Bilobalid • Cikutoksin • Ciklotiazid • DMCM • Flumazenil • Flurotil • Furosemid • Jomazenil (123I) • L-655,708 • Oenantotoksin • Penicilin • Pentilentetrazol • Pikrotoksin • PWZ-029 • Radehinil • Ro15-4513 • Sarmazenil • Suritozol • Terbekvinil • Tujon • Tiokolhikozid • ZK-93426
GABAB
Agonisti: Glavno mesto: 1,4-Butandiol • Baklofen • GBL • GHB • GHV • GVL • Lesogaberan • Fenibut • Progabid • SKF-97,541 • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: BHF-177 • BHFF • BSPP • CGP-7930 • GS-39783
Antagonisti: Glavno mesto: CGP-35348  • Faklofen  • Saklofen  • SCH-50911
GABAC
Agonisti: Glavno mesto: CACA • CAMP • GABOB  • N4-hloroacetilcitozin arabinozid • Progabid • Tolgabid
Antagonisti: Glavno mesto: Bilobalid • TPMPA
Inhibitori
preuzimanja
Plasmalemal
GAT inhibitori
CI-966 • Deramciklan • EF-1502 • Gabaculin • Guvacin • Nipekotinska kiselina • NNC 05-2090 • SKF-89976A • SNAP-5114 • Tiagabin
Enzimski
inhibitori
Anabolizam
GAD inhibitori
Katabolizam
GABA-T inhibitori
3-Hidrazinopropionska kiselina • Aminooksiacetatna kiselina • Gabaculin • Izoniazid • Fenelzin • Feniletilidenhidrazin • Natrijum valproat • Valnoktamid • Valproat pivoksil • Valproat seminatrijum (Divalproeks natrijum) • Valproinska kiselina • Valpromid • Vigabatrin
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
  • p
  • r
  • u
Agonist GABAA receptora
Barbiturati
Benzodiazepini
Drugi GABA agensi
Aromatični alilni alkoholi
Inhibitori karbonske anhidraze
Sulfonamid
Blokatori kanala
Prvenstveno natrijum
Hidantoini
Karboksamidi
Prvenstveno kalcijum
Sukcinimidi
AMPA receptor
Nepoznato/negrupisani
Otvarači kanala
Kalijum
Indirektni GABA agensi
Karboksilne kiseline/
Derivati masnih kiselina
GABA analozi
Nepoznato/višestruki/
negrupisani
Karbamati
Pirolidini
Propionati
Aldehidi
Bromidi
  • p
  • r
  • u
GABAA receptor
Barbiturati
  • Ultra kratkotrajni
    Kratko/srednje
    trajni
    Dugotrajni
    Negrupisani
    Benzodiazepini
    Kratkotrajni
    Intermedijerno trajni
    Dugotrajni
    Dialkil-fenoli
    Nebenzodijazepini
    Piperidindioni
    Hinazolinoni
    Neuroaktivni steroidi
    Alfa-2-adrenergički
    receptor
    Alfa-adrenergički agonisti
    Melatoninski receptor
    Melatonin
    Histaminski receptor &
    Acetilholinski receptor
    Antihistamini &
    Antiholinergici
    5-HT2A &
    α1- adrenergički
    Selektivni 5-HT2A & α1-adrenergički antagonisti
    GABAB receptor /
    GHB receptor
    GHB Tip
    Oreksinski receptori
    Oreksinski antagonisti
    Drugi receptori/
    negrupisani
    Aldehidi
    Alkini
    Karbamati
    Drugi