Bendamustyna

Bendamustyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 5-[bis(2-chloroetylo)amino]-1-metylo-2-benzimidazolomasłowy Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. bendamustinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H21Cl2N3O2
Masa molowa	358,26 g/mol
Wygląd	ciało stałe
Identyfikacja
Numer CAS	16506-27-7
PubChem	65628
DrugBank	DB06769
SMILES CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O
InChI InChI=1S/C16H21Cl2N3O2/c1-20-14-6-5-12(21(9-7-17)10-8-18)11-13(14)19-15(20)3-2-4-16(22)23/h5-6,11H,2-4,7-10H2,1H3,(H,22,23) InChIKey YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 133–136 °C[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-07-12] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[2] chlorowodorek bendamustyny Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H351, H360 Zwroty P P201, P281, P301+P310, P308+P313 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] chlorowodorek bendamustyny 0 2 0   Numer RTECS DE1590000 Dawka śmiertelna 0,2 g/kg (szczur, doustnie)[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	L01AA09
Stosowanie w ciąży	kategoria D[4]
Farmakokinetyka Okres półtrwania 28,2 min[5] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 94–96%%[6] Metabolizm wątrobowy (CYP1A2) Wydalanie 20% z moczem, z żółcią[5]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylnie Objętość dystrybucji 19,3 l[5]
Multimedia w Wikimedia Commons

Bendamustyna (łac. bendamustinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna benzimidazolu zawierająca m.in. ugrupowanie typu iperytu azotowego. Stosowana jako lek cytostatyczny w leczeniu przewlekłej białaczki limfatycznej, szpiczaka mnogiego oraz chłoniaków nieziarniczych.

Mechanizm działania

Bendamustyna poprzez alkilowanie uszkadza DNA, hamując podział komórek nowotworowych oraz prowadząc do ich apoptozy^[6][7].

Zastosowanie

• przewlekła białaczka limfocytowa (stadium choroby B lub C według klasyfikacji Bineta), jako leczenie pierwszego rzutu u chorych, u których chemioterapia skojarzona z fludarabiną jest niewskazana^[5]
• chłoniaki nieziarnicze o powolnym przebiegu, jako monoterapia u pacjentów, u których progresja choroby nastąpiła w trakcie lub przed upływem 6 miesięcy od zakończenia leczenia rytuksymabem lub schematem zawierającym rytuksymab^[5]
• szpiczak mnogi (stadium II z progresją lub stadium III według klasyfikacji Durie-Salmon, jako leczenie pierwszego rzutu) w skojarzeniu z prednizonem u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, którzy nie spełniają kryteriów do zabiegu autologicznego przeszczepienia komórek macierzystych oraz którzy w momencie rozpoznania mają objawy istotnej klinicznie neuropatii, uniemożliwiającej zastosowanie leczenia zawierającego talidomid lub bortezomib^[5]

Bendamustyna znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)^[8].

Bendamustyna jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)^[9].

Działania niepożądane

Bendamustyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: zakażenie, leukopenia, małopłytkowość, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej, osłabienie, gorączka, zmniejszenie poziomu hemoglobiny, zwiększenie stężenia kreatyniny oraz mocznika w osoczu^[5].

Przypisy