Tesetaxel

Tesetaxel
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC
  • none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Investigational
Các định danh
Tên IUPAC
  • (2aS,2bR,3S,4S,6S,8aR,10S,11aS,11bR,13aR)-2a-(acetyloxy)-6-{[(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-3-(3-fluoropyridin-2-yl)-2-hydroxypropanoyl]oxy}-10-[(dimethylamino)methyl]-4-hydroxy-7,11b,14,14-tetramethyl-2a,2b,3,4,5,6,8a,11a,11b,12,13,13a-dodecahydro-2H-4,8-methano[1,3]dioxolo[3,4]cyclodeca[1,2-d][1]benzoxet-3-yl benzoate
Số đăng ký CAS
  • 333754-36-2
PubChem CID
  • 6918574
ChemSpider
  • 5293771 KhôngN
Định danh thành phần duy nhất
  • UG97LO5M8Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC46H60FN3O13
Khối lượng phân tử881,99 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • CC1=C2[C@@H]3[C@H]([C@@]4(CC[C@@H]5[C@]([C@H]4[C@@H]([C@@](C2(C)C)(C[C@@H]1OC(=O)[C@@H]([C@H](C6=C(C=CC=N6)F)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7)(CO5)OC(=O)C)C)O[C@@H](O3)CN(C)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C46H60FN3O13/c1-24-28(58-40(54)34(52)33(32-27(47)17-14-20-48-32)49-41(55)63-42(3,4)5)21-46(56)38(61-39(53)26-15-12-11-13-16-26)36-44(8,19-18-29-45(36,23-57-29)62-25(2)51)37-35(31(24)43(46,6)7)59-30(60-37)22-50(9)10/h11-17,20,28-30,33-38,52,56H,18-19,21-23H2,1-10H3,(H,49,55)/t28-,29+,30+,33-,34+,35+,36-,37+,38-,44+,45-,46+/m0/s1 KhôngN
  • Key:MODVSQKJJIBWPZ-VLLPJHQWSA-N KhôngN
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Tesetaxel là một taxane dùng đường uống đang được điều tra như một tác nhân hóa trị liệu cho các loại ung thư khác nhau, bao gồm ung thư vú,[1] ung thư dạ dày,[2] ung thư đại trực tràng,[3] và các khối u rắn khác.[4] Nó khác với các thành viên khác của nhóm taxane (ví dụ paclitaxel hoặc docetaxel) ở chỗ nó được dùng bằng đường uống, không tiêm tĩnh mạch.[5]

Vào tháng 3 năm 2021, công ty dược phẩm Odonate Theurapeutic đã ra thông bào ngừng sự phát triển của tesetaxel do kết quả của những cuộc thử nghiệm khó có thể ủng hộ sự phê duyệt của FDA.[6]

Tham khảo

  1. ^ Clinical trial number NCT01221870 for "Tesetaxel as First-line Therapy for Metastatic Breast Cancer" at ClinicalTrials.gov
  2. ^ Evans, T.; Dobrila, R.; Berardi, R.; Sumpter, K.A.; Wall, L.R.; Oyama, R. (tháng 6 năm 2006). “A phase II study of DJ-927 as second-line therapy in patients (pts) with advanced gastric cancer (GC) who have failed a 5-FU non taxane based regimen”. Journal of Clinical Oncology.
  3. ^ Clinical trial number NCT00080834 for "DJ-927 as Second-Line Therapy in Treating Patients With Progressive Locally Advanced or Metastatic Colorectal Adenocarcinoma" at ClinicalTrials.gov
  4. ^ Clinical trial number NCT01315431 for "A Study of Tesetaxel Plus Capecitabine in Patients With Solid Tumors" at ClinicalTrials.gov
  5. ^ Shionoya, Motoko; Jimbo, Takeshi; Kitagawa, Mayumi; Soga, Tsunehiko; Tohgo, Akiko (2003). “DJ-927, a novel oral taxane, overcomes P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in vitro and in vivo”. Cancer Science. 94 (5): 459–466. doi:10.1111/j.1349-7006.2003.tb01465.x.
  6. ^ “Odonate Therapeutics Announces Discontinuation of Development of Tesetaxel”. www.businesswire.com (bằng tiếng Anh). 22 tháng 3 năm 2021. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2023.
  • x
  • t
  • s
Thành phần hóa trị liệu nội bào / thuốc chống ung thư (L01)
Chất độc thoi phân bào/Ức chế nguyên phâns
(Pha M)
Ngăn chặn tổng hợp vi ống
  • Vinca alkaloid (Vinblastine#
  • Vincristine#
  • Vinflunine§
  • Vindesine
  • Vinorelbine#)
Ngăn chặn giải trùng hợp vi ống
Ức chế nhân đôi DNA
Tiền chất DNA/
chất chống chuyển hóa
(pha S)
acid folic
Purine
Pyrimidine
Deoxyribonucleotide
Ức chế topoisomerase
(Pha S)
I
II
2+Cài xen
Liên kết chéo DNA
(CCNS)
Alkylating
Dựa trên platinum
Không điển hình
Cài xen
Photosensitizer/PDT
Khác
Ức chế enzyme
Chất chống thụ thể
Khác/không xếp nhóm
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III