Fimasartan

Fimasartan
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. fimasartanum, BR-A-657, nazwa handlowa Kanarb

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C27H31N7OS

Masa molowa

501,64 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

247257-48-3

PubChem

9870652

DrugBank

DB09279

SMILES
CCCCC1=NC(=C(C(=O)N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CC(=S)N(C)
InChI
InChI=1S/C27H31N7OS/c1-5-6-11-24-28-18(2)23(16-25(36)33(3)4)27(35)34(24)17-19-12-14-20(15-13-19)21-9-7-8-10-22(21)26-29-31-32-30-26/h7-10,12-15H,5-6,11,16-17H2,1-4H3,(H,29,30,31,32)
InChIKey
AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy ArkPharm [dostęp: 2016-06-02]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Wykrzyknik
Uwaga
Zwroty H

H302, H315, H319, H335

Zwroty P

P261, P305+P351+P338

Klasyfikacja medyczna
ATC

C09CA10 C10BX16

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

5–16 h[1]

Metabolizm

wątrobowy[2] (CYP3A4)[2]

Wydalanie

1,74–2,51% z moczem[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustna

Fimasartan (łac. fimasartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).

Historia

Fimasartan, dziewiąty zarejestrowany sartan[4], jest pierwszym lekiem nadciśnieniowym opracowanym w Korei Południowej (Boryung Pharmaceutical)[5]. Fimasartan został zarejestrowany w Korei Południowej w 2010 i wprowadzony na rynek w marcu 2011[4].

Mechanizm działania

Fimasartan jest antagonistą receptora angiotensyny II hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1)[1][6]. Fimasartan jest wydalany przede wszystkim z żółcią w niezmienionej postaci[1]. Działanie fimasartanu po podaniu doustnym rozpoczyna się w ciągu 30 minut, utrzymuje się przez do 48 godzin, a maksymalny efekt następuje w ciągu 6–8 godzin[1].

Zastosowanie

  • nadciśnienie tętnicze pierwotne[7]

W 2016 roku fimasartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[8].

Działania niepożądane

Fimasartan może powodować następujące działania niepożądane, odnotowane u ponad 3% pacjentów w badaniach klinicznych oraz obserwacyjnych[1][4]:

Przypisy

  1. ↑ a b c d e J.H. Kim, J.H. Lee, S.H. Paik, J.H. Kim i inni. Fimasartan, a novel angiotensin II receptor antagonist. „Arch Pharm Res”. 35 (7), s. 1123–1126, Jul 2012. DOI: 10.1007/s12272-012-0700-z. PMID: 22864732. 
  2. ↑ a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać N. Gu, J.Y. Cho, K.H. Shin, I.J. Jang i inni. The influence of dietary sodium content on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of fimasartan.. „Drug Des Devel Ther”. 10, s. 1525–1531, 2016. DOI: 10.2147/DDDT.S94694. PMID: 27143858. 
  3. ↑ Y.H. Chi, H. Lee, S.H. Paik, J.H. Lee i inni. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of fimasartan following single and repeated oral administration in the fasted and fed states in healthy subjects. „Am J Cardiovasc Drugs”. 11 (5), s. 335–346, Oct 2011. DOI: 10.2165/11593840-000000000-00000. PMID: 21910510. 
  4. ↑ a b c publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać J.B. Park, K.C. Sung, S.M. Kang, E.J. Cho. Safety and efficacy of fimasartan in patients with arterial hypertension (Safe-KanArb study): an open-label observational study. „Am J Cardiovasc Drugs”. 13 (1), s. 47–56, Feb 2013. DOI: 10.1007/s40256-013-0004-9. PMID: 23344912. 
  5. ↑ Jung Min-hee: Cost vs. Price: Korean Pharmaceutical Companies Complaining about Gov’t Drug Price Control. BusinessKorea, 2015-07-15. [dostęp 2016-06-02].
  6. ↑ publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać M.S. Shin, D.R. Kang, C. Kim, E.J. Cho i inni. Fimasartan for independent reduction of blood pressure variability in mild-to-moderate hypertension.. „Drug Des Devel Ther”. 10, s. 1573–1580, 2016. DOI: 10.2147/DDDT.S107433. PMID: 27217724. 
  7. ↑ Kanarb. Boryung Pharmaceutical. [dostęp 2016-06-02]. (ang.).
  8. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-02].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny
w połączeniach
C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z lekami moczopędnymi
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z antagonistami kanału wapniowego
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
w innych kombinacjach
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II
w połączeniach
C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z lekami moczopędnymi
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z antagonistami kanałów wapniowych
C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
C09X – Inne leki działające na układ
renina–angiotensyna–aldosteron
C09XA – Inhibitory reniny
  • p
  • d
  • e
C10: Leki zmniejszające stężenie lipidów
C10A – Leki zmniejszające stężenie lipidów we krwi
C10AA – Statyny
C10AB – Fibraty
C10AC – Leki wiążące kwasy żółciowe
C10AD – Kwas nikotynowy i pochodne
C10AX – Inne
C10B – Leki zmniejszające stężenie lipidów w połączeniach
C10BA – Połączenia różnych leków zmniejszających stężenie lipidów
C10BX – Leki zmniejszające stężenie lipidów w połączeniach z innymi lekami