Agent alchilant
Un agent alchilant este un tip de medicament chimioterapic utilizat în tratamentul cancerului. Acesta adiționează resturi alchilice (CnH2n+1), prin reacții de alchilare, la molecula de ADN.[1] Ca urmare a acestor reacții se obține un ADN nefuncțional, ceea ce duce la blocarea proceselor de sinteză a ADN, ARN și a proteinelor și induce implicit la apoptoza celulelor canceroase.[1]
Mecanism de acțiune
Agenții alchilanți pot să fie activi ca atare, prezentând o toxicitate directă asupra celulelor canceroase prin atacarea directă a moleculei de ADN. Totuși, o parte dintre agenți necesită o activare prealabilă, fiind promedicamente (de exemplu, ciclofosfamida).
Clasificare
Există mai multe clase de agenți alchilanți antineoplazici:[1]
- Azot-iperite sau muștaruri de azot[2]
- Ciclofosfamidă
- Clormetină (mustină) - primul agent alchilant introdus
- Uramustină
- Melfalan
- Clorambucil
- Ifosfamidă
- Bendamustină
- Derivați de nitrozouree
- Carmustină
- Lomustină
- Fotemustină
- Streptozocină
- Sulfonați de alchil
- Derivați de etilenamină și metilenamină
- Triazene
- Complecși coordinativi ai platinei[2]
- Cisplatină
- Carboplatină
- Dicicloplatină
- Eptaplatină
- Lobaplatină
- Miriplatină
- Nedaplatină
- Oxaliplatină
- Picoplatină
- Satraplatină
- Triplatină
O parte dintre aceștia sunt considerați a fi agenți alchilanți „clasici”, deoarece au existat pe piață de mai mult timp. Exemple includ melfalan și clorambucil.[3] Se consideră că nu sunt agenți clasici: procarbazina,[4] dacarbazina,[5] și temozolomida.[6] Totuși, această clasificare este disputată.
Note
- ^ a b c „LiverTox: Alkylating Agents”. US National Library of Medicine. Accesat în .
- ^ a b Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" Arhivat în , la Wayback Machine. in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach Arhivat în , la Wayback Machine.. 11 ed. 2008.
- ^ McClean S, Costelloe C, Denny WA, Searcey M, Wakelin LP (iunie 1999). „Sequence selectivity, cross-linking efficiency and cytotoxicity of DNA-targeted 4-anilinoquinoline aniline mustards”. Anticancer Drug Des. 14 (3): 187–204. PMID 10500495. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link)
- ^ Armand JP, Ribrag V, Harrousseau JL, Abrey L (iunie 2007). „Reappraisal of the use of procarbazine in the treatment of lymphomas and brain tumors”. Ther Clin Risk Manag. 3 (2): 213–24. doi:10.2147/tcrm.2007.3.2.213. PMC 1936303
. PMID 18360630. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link) - ^ Bailey, Christopher J.; Corner, Jessica (). Cancer nursing: care in context. Oxford: Blackwell Science. pp. 214. ISBN 0-632-03998-1.
- ^ Kutner, Jean S; Gonzales, Ralph (). Current Practice Guidelines in Primary Care: 2007 (Current Practice Guidelines in Primary Care)
. McGraw-Hill Professional. pp. 118. ISBN 0-07-147781-0.
Vezi și
