Rytonawir

Rytonawir
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
ester 5-tiazolilomrtylowy kwasu [5S-(5R,8R,10R,11R)]-10-hydroksy-2-metylo-5-(1-metyloetylo)-1-[2-(1-metyloetylo)-4-tiazolilo]-3,6-diokso-8,11-bis(fenylometylo)-2,4,7,12-tetraazatridekan-13-owego
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. ritonavirum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C37H48N6O5S2

Masa molowa

720,95 g/mol

Wygląd

biały lub jasnobrązowy proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

155213-67-5

PubChem

392622

DrugBank

DB00503

SMILES
CC(C)C1=NC(=CS1)CN(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OCC4=CN=CS4)O
InChI
InChI=1S/C37H48N6O5S2/c1-24(2)33(42-36(46)43(5)20-29-22-49-35(40-29)25(3)4)34(45)39-28(16-26-12-8-6-9-13-26)18-32(44)31(17-27-14-10-7-11-15-27)41-37(47)48-21-30-19-38-23-50-30/h6-15,19,22-25,28,31-33,44H,16-18,20-21H2,1-5H3,(H,39,45)(H,41,47)(H,42,46)/t28-,31-,32-,33-/m0/s1
InChIKey
NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
70,11 mg/ml[1]
logP

3,9[1]

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-06-23]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Wykrzyknik
Uwaga
Zwroty H

H302+H312+H332

Zwroty P

P280

NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[2]
1
0
0
 
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

J05AE03

Stosowanie w ciąży

kategoria B[3][4]

Farmakokinetyka
Biodostępność

60-75%[4]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

98%[4]

Metabolizm

wątrobowy (CYP3A)[4]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustna

Multimedia w Wikimedia Commons

Rytonawir (łac. ritonavirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor proteaz, lek stosowany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności, jako lek wzmacniający działanie innych leków przeciwretrowirusowych.

Mechanizm działania

Rytonawir poprzez zablokowanie proteinazy HIV, zarówno HIV-1 jak i HIV-2, powoduje uwalnianie niedojrzałych postaci ludzkiego wirusa niedoboru odporności, które są niezakaźne[4]. Rytonawir zwiększa stężenie innych inhibitorów proteazy w surowicy[4][5] i powinien być stosowany jedynie jako lek wzmacniający ich działanie[6].

Zastosowanie

  • leczenie zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności jednocześnie z innymi przeciwretrowirusowymi produktami leczniczymi u dorosłych pacjentów u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat[5]

Rytonawir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)[6].

Rytonawir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)[7].

Działania niepożądane

Rytonawir może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: zaburzenia smaku, parestezje wokół ust i obwodowe, ból głowy, zawroty głowy, neuropatia, świąd, wysypka, ból stawów, ból pleców, zmęczenie, zaczerwienienie skóry twarzy lub innych części ciała, uczucie gorąca[5].

Przypisy

  1. a b c Ritonavir, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 392622  (ang.).
  2. Ritonavir SC-208310. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-06-23]. (ang.).
  3. Drugs and Supplements Ritonavir (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-06-23]. (ang.).
  4. a b c d e f Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 747-748. ISBN 978-83-60135-95-2.
  5. a b c AbbVie: Norvir 80 mg/ml roztwór doustny. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków, 2006. [dostęp 2018-06-23].
  6. a b WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 20. [dostęp 2018-06-23]. (ang.).
  7. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-06-23].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
J05: Leki przeciwwirusowe do stosowania wewnętrznego
J05A – Preparaty działające
bezpośrednio na wirusy
J05AA – Tiosemikarbazony
  • metysazon
J05AB – Nukleozydy i nukleotydy
(bez inhibitorów odwrotnej transkryptazy)
J05AC – Cykliczne aminy
J05AD – Pochodne kwasu fosfonowego
J05AE – Inhibitory proteazy
J05AF – Nukleozydy i nukleotydy – inhibitory
odwrotnej transkryptazy
J05AG – Nienukleozydowe inhibitory
odwrotnej transkryptazy
J05AH – Inhibitory neuraminidazy
J05AJ – Inhibitory integrazy
J05AP – Leki przeciwwirusowe
stosowane w zakażeniach HCV
J05AR – Kombinacje leków przeciwwirusowych
stosowanych w zakażeniach HIV
J05AX – Inne
Encyklopedia internetowa (rodzaj indywiduum chemicznego):