Isradypina

Isradypina

Enancjomer R
Enancjomer S
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 4-(2,1,3-benzoksadiazol-4-ilo)-2,6-dimetylo-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 3-metylu 5-propan-2-ylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. isradipinum inne ester metylowo-izopropylowy kwasu 4-(4-benzofurazanylo)-1,4-dihydro-2,6-dimetylo-3,5-pirydynodikarboksylowego
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H21N3O5
Masa molowa	371,39 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	75695-93-1
PubChem	3784
DrugBank	DB00270
SMILES CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC
InChI InChI=1S/C19H21N3O5/c1-9(2)26-19(24)15-11(4)20-10(3)14(18(23)25-5)16(15)12-7-6-8-13-17(12)22-27-21-13/h6-9,16,20H,1-5H3 InChIKey HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,228 mg/ml[1] Temperatura topnienia 168–170 °C[1] logP 4,28[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-03-29] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[2] 0 0 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA03
Stosowanie w ciąży	kategoria C[3][4]
Farmakokinetyka Procent wchłaniania 90%[4] Biodostępność 16–18%[5] Okres półtrwania 8,4 h[4] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 95%[4] Metabolizm wątrobowy[5] Wydalanie 60% z moczem, 30% z kałem[4]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna Objętość dystrybucji 283 l[5]
Multimedia w Wikimedia Commons

Isradypina (łac. isradipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, stosowany jako lek o działaniu blokującym wolne kanały wapniowe w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[6].

Mechanizm działania

Isradypina jest antagonistą kanału wapniowego działającym na wolne kanały wapniowe, którego maksymalny efekt następuje po 2 godzinach, w przypadku preparatu o przedłużonym działaniu po 5–7 godzinach od podania^[4].

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze^[5]

W 2015 roku isradypina była dopuszczona do obrotu w Polsce jako preparat prosty o przedłużonym działaniu^[4][7].

Działania niepożądane

Isradypina może powodować następujące działania niepożądane, które zwykle występują na początku leczenia^[4][5]:

• ból głowy
• zawroty głowy
• zaczerwienienie twarzy
• tachykardia
• kołatanie serca
• hipotensja
• zwiększenie masy ciała
• obrzęki obwodowe
• uczucie zmęczenia
• duszność
• wielomocz
• nadwrażliwość skórna

Przypisy