Nevirapine

Nevirapine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiViramune
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa600035
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ
  • B: (USA)
Dược đồ sử dụngĐường miệng
Mã ATC
  • J05AG01 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng93% ± 9%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học45 giờ
Bài tiếtThận: <6% (thuốc mẹ)
Mật <5% (thuốc mẹ)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-one
Số đăng ký CAS
  • 129618-40-2
PubChem CID
  • 4463
DrugBank
  • DB00238 ☑Y
ChemSpider
  • 4308 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 99DK7FVK1H
KEGG
  • D00435 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL57 ☑Y
NIAID ChemDB
  • 001856
ECHA InfoCard100.117.250
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC15H14N4O
Khối lượng phân tử266.298 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=C2Nc1c(ccnc1N(c3ncccc23)C4CC4)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C15H14N4O/c1-9-6-8-17-14-12(9)18-15(20)11-3-2-7-16-13(11)19(14)10-4-5-10/h2-3,6-8,10H,4-5H2,1H3,(H,18,20) ☑Y
  • Key:NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Nevirapine (NVP), được bán trên thị trường dưới tên thương mại Viramune cùng một số tên khác, là một loại thuốc dùng để điều trị và ngăn ngừa HIV/AIDS, đặc biệt là HIV-1.[1] Chúng thường được khuyến cáo sử dụng với các thuốc kháng retrovirus khác.[1] Chúng có thể được sử dụng để ngăn ngừa lây lan từ mẹ sang con trong khi sinh nhưng không được khuyến cáo sử dụng với các dạng phơi nhiễm khác.[1] Thuốc này được đưa vào cơ thể qua đường uống.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm phát ban, đau đầu, buồn nôn, cảm thấy mệt mỏi và các vấn đề về gan.[1] Các vấn đề về gan và phát ban da có thể nghiêm trọng và cần được kiểm tra trong vài tháng đầu điều trị.[1][2] Chúng có vẻ an toàn để sử dụng trong khi mang thai.[1] Đây là một chất ức chế enzyme sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) và hoạt động bằng cách ngăn chặn chức năng phiên mã ngược ở virus.[1]

Nevirapine đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1996.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 2,16 đến 16,62 USD mỗi tháng tính đến năm 2014.[4] Tính đến năm 2015, chi phí cho một tháng thuốc điển hình ở Hoa Kỳ là hơn 200 USD.[2]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j “Nevirapine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 63. ISBN 9781284057560.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ “Nevirapine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2016.
  • x
  • t
  • s
Thuốc kháng virus: thuốc kháng retrovirus dùng kháng HIV (ưu tiên J05)
Chất ức chế xâm nhập
(Khám phá và phát triển)
  • gp41 (Enfuvirtide (ENF, T-20))
  • CCR5 (Maraviroc (MVC)
  • Vicriviroc, Cenicriviroc, PRO 140)
  • CD4 (Ibalizumab)
  • gp120 (Fostemsavir)
Chất ức chế
enzym phiên mã ngược (RTIs)
Nucleoside và
nucleotide (NRTI)
Không nucleoside (NNRTI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Chất ức chế Integrase
(Chất ức chế chuyển sợi Integrase (INSTI))
Chất ức chế Maturation
  • Bevirimat
  • BMS-955176§
Chất ức chế protease (PI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Công thức phối hợp
Chất thúc đẩy dược động học
Tác nhân thí nghiệm
Chất ức chế mở vỏ
  • TRIM5alpha (gene)
Chất ức chế dịch mã
  • Tat antagonist
Chất ức chế phiên mã
Khác
Tác nhân thất bại
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III lựa chọn first-line khuyến cáo bởi °DHHS. Tác nhân từng được dùng hoặc hiếm khi dùng.