Flucytosine

Flucytosine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiAncobon, Ancotil, Cytoflu, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa601132
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngqua miệng, tiêm tĩnh mạch
Mã ATC
  • D01AE21 (WHO) J02AX01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: kê đơn Rx
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng75 đến 90% (bằng miệng)
Liên kết protein huyết tương2.9 to 4%
Chuyển hóa dược phẩmtối thiểu, trong đường tiêu hóa
Chu kỳ bán rã sinh học2.4 đến 4.8 giờ
Bài tiếtThận (90%)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
Số đăng ký CAS
  • 2022-85-7
PubChem CID
  • 3366
DrugBank
  • DB01099 ☑Y
ChemSpider
  • 3249 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • D83282DT06
KEGG
  • D00323 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:5100 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL1463 ☑Y
ECHA InfoCard100.016.336
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC4H4FN3O
Khối lượng phân tử129.093 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • FC=1\C=N/C(=O)NC=1N
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C4H4FN3O/c5-2-1-7-4(9)8-3(2)6/h1H,(H3,6,7,8,9) ☑Y
  • Key:XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Flucytosine, hay còn được gọi là 5-fluorocytosine (5-FC), là một loại thuốc kháng nấm.[1] Thuốc này được biệt sử dụng, kết hợp với amphotericin B, điều trị cho bệnh nhiễm nấm Candida nghiêm trọng và nhiễm nấm cryptococcus.[1] Chúng có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc chống nấm khác để điều trị cho bệnh chromomycosis.[1] Flucytosine được đưa vào cơ thể qua đường miệng hoặc tiêm vào tĩnh mạch.[1][2]

Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như ức chế tủy xương, chán ăn, tiêu chảy, ói mửa và rối loạn tâm thần.[1] Sốc phản vệ và các phản ứng dị ứng khác đôi khi xảy ra.[1] Vẫn chưa rõ liệu sử dụng trong thai kỳ có an toàn cho em bé hay không.[3] Flucytosine thuộc họ thuốc giống pyrimidine được fluorinat hóa.[1] Chúng hoạt động bằng cách biến đổi thành fluorouracil bên trong nấm và sau đó ngăn chặn khả năng tổng hợp protein của bọn này.[1]

Flucytosine lần đầu tiên được sản xuất vào năm 1957.[4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. [5] Tính đến năm 2016, tại Hoa Kỳ, thuốc có giá khoảng 2.000 USD mỗi ngày trong khi ở Vương quốc Anh nó là khoảng 22 USD mỗi ngày.[6] Thuốc này không có sẵn ở nhiều nước đang phát triển.[6]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h “Flucytosine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 147. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  3. ^ “Flucytosine (Ancobon) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 11 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ Network, Northern Neonatal (2008). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (bằng tiếng Anh) (ấn bản 5). John Wiley & Sons. tr. 108. ISBN 9780470750353. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  6. ^ a b Merry, Matthew; Boulware, David R. (ngày 15 tháng 6 năm 2016). “Cryptococcal Meningitis Treatment Strategies Affected by the Explosive Cost of Flucytosine in the United States: A Cost-effectiveness Analysis”. Clinical Infectious Diseases. 62 (12): 1564–1568. doi:10.1093/cid/ciw151. PMID 27009249.
  • x
  • t
  • s
Thuốc kháng nấm (D01 và J02)
Thành,/
màng
Chất ức chế ergosterol
Azole (Chất ức chế lanosterol 14α-
demethylase)
Imidazole
  • Toàn thân: ketoconazole
Triazoles
Thiazoles
  • Tại chỗ: abafungin
Polyene antimycotic
(liên kết ergosterol)
Chất ức chế Squalene monooxygenase
Allylamine
Benzylamine
  • Tại chỗ: butenafine
Khác
Chất ức chế β-glucan synthase
Nội bào
Giống pyrimidine/
Chất ức chế thymidylate synthase
  • flucytosine#
Ức chế nguyên phân
Chất ức chế Aminoacyl tRNA synthetase
Khác
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III