Inibidor direto da trombina

Os inibidores diretos da trombina (IDT) são uma classe de fármacos que agem como anticoagulantes (retardam a coagulação do sangue) diretamente inibindo a enzima trombina. Alguns já estão disponíveis para uso clínico, enquanto outros estão em fase de desenvolvimento clínico. Vários membros da classe são esperados para substituir a heparina (e derivados) e a varfarina em diversos cenários clínicos.

Tipos

Existem dois tipos de inibidores diretos da trombina, dependendo de sua interação com a molécula de trombina. Os IDT bivalentes (hirudina e análogos) se ligam tanto no sítio ativo como no exosítio 1, enquanto que os IDT univalentes ligam-se apenas com o sítio ativo.

Bivalente

Hirudina e derivados foram originalmente descobertos no Hirudo medicinalis:

Hirudina
Bivalirudina (inibição transitória - é clivado pela trombina)
Lepirudina
Desirudina

Univalente

Argatrobana
Melagatrana (e sua pró-droga ximelagatrana)
Dabigatrana

Antitrombóticos (antiplaquetários, anticoagulantes e trombolíticos) (B01)

Antiplaquetários

Inibidores da glicoproteína IIb/IIIa	Abciximab • Eptifibatide • Tirofibana
Inibidores do receptor de ADP/P2Y₁₂	tienopiridinas (Clopidogrel, Prasugrel, Ticlopidina) • Ticagrelor^†
Análogos da prostaglandina (PGI2)	Beraprost • Iloprost • Prostaciclina • Treprostinila
Inibidores da COX	Ácido acetilsalicílico/Aspirina^# • Aloxiprina • Carbasalato de cálcio • Indobufeno • Triflusal
Inibidores do tromboxano	inibidores da tromboxano sintase (Dipiridamol, Picotamida) • antagonistas do receptor (Terutroban^†)
Inibidores da fosfodiesterase	Cilostazol • Dipiridamol • Triflusal
Outros	Cloricromeno • Ditazol

Anticoagulantes

Antagonistas da vitamina K
(inibe II, VII, IX, X)

cumarínicos: Acenocumarol • Biscumacetato de etila • Cumatetralil • Dicumarol • Femprocumona • Varfarina

1,3-Indandionas: Clorindiona • Difenadiona • Fenindiona

outro: Tioclomarol

Inibidores do Fator Xa
(com leve inibição do II)

Grupo da heparina/ glicosaminoglicanos/ (liga-se a antitrombina)	heparina de baixo peso molecular (Bemiparina, Certoparina, Dalteparina, Enoxaparina, Nadroparina, Parnaparina, Reviparina, Tinzaparina) oligossacarídeos (Fondaparinux, Idraparinux) heparinoide (Danaparoide, Dermatan sulfato, Sulodexida)
Inibidores direto do Xa	xabans (Apixaban, Otamixaban, Rivaroxaban)