Eplerenon

Eplerenon
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
9,11-epoksy-7-(metoksykarbonylo)-3-okso-17-pregn-4-eno-21,17-karbolakton
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C24H30O6

Masa molowa

414,49 g/mol

Wygląd

biały lub prawie biały proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

107724-20-9

PubChem

443872

DrugBank

DB00700

SMILES
CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC
InChI
InChI=1S/C24H30O6/c1-21-7-4-14(25)10-13(21)11-15(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16,2)12-17-24(19,21)29-17/h10,15-17,19H,4-9,11-12H2,1-3H3/t15-,16+,17-,19+,21+,22+,23-,24-/m1/s1
InChIKey
JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
praktycznie nierozpuszczalny[2][1]
w innych rozpuszczalnikach
DMSO: ≥20 g/l[1]
logP

1,3

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Substancja nie jest klasyfikowana jako
niebezpieczna według kryteriów GHS
(na podstawie podanej karty charakterystyki).
Europejskie oznakowanie substancji
oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
Substancja nie jest klasyfikowana jako
niebezpieczna według europejskich kryteriów
(na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C03 DA04

Farmakokinetyka
Działanie

hipotensyjne

Okres półtrwania

4–6 h

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

50%

Metabolizm

wątrobowy

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

Objętość dystrybucji

43–90 l

Multimedia w Wikimedia Commons

Eplerenon – syntetyczny steroid, bloker receptora aldosteronowego stosowany w leczeniu niewydolności serca. Zalecany jest w leczeniu uzupełniającym u pacjentów z dysfunkcją skurczową lewej komory (EF < 40%) i klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym zawale, razem z beta-blokerami. Eplerenon można stosować razem z diuretykami tiazydowymi. Gdy jest stosowany razem z inhibitorem ACE lub sartanem, a także u pacjenta z niewydolnością nerek, powinno się często kontrolować kaliemię. Przeciwwskazaniem do stosowania antagonistów aldosteronu jest hiperkaliemia ≥ 5 mmol/l w surowicy.

Preparaty w Polsce

W Polsce w 2019 r. dostępny był handlowo pod nazwami Eleveon, Eplenocard, Espiro, Inspra i Nonpres (wszystkie na receptę)[3].

Przypisy

  1. a b c Eplerenone (nr E6657) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
  2. Eplerenone, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00700  (ang.).
  3. Preparaty zawierające: eplerenon (eplerenone). Medycyna praktyczna dla lekarzy. [dostęp 2019-11-03].

Bibliografia

  • Mały indeks leków Medycyny Praktycznej 2008 s. 398 ISBN 978-83-7430-145-9

Linki zewnętrzne

  • Eplerenon. [w:] Indeks Leków MP [on-line]. Medycyna Praktyczna. [dostęp 2018-04-02].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C03: Leki moczopędne
C03A – Diuretyki o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt; tiazydy
C03AA – Leki moczopędne tiazydowe
C03AB – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu z potasem
C03AH – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu
z psycholeptykami
lub/i środkami przeciwbólowymi
C03AX – Leki tiazydowe w połączeniu z innymi lekami
C03B – Diuretyki o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt
(z wyłączeniem tiazydów)
C03BA – Sulfonamidy
C03BB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem
C03BC – Leki moczopędne zawierające rtęć
  • mersalil
C03BD – Pochodne ksantyny
C03BX – Inne diuretyki o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt
  • cykletanina
C03C – Diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt
C03CA – Sulfonamidy
C03CB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem
C03CC – Pochodne kwasu arylooctowego
C03CD – Pochodne pirazolonu
  • muzolimina
C03CX – Inne diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt
  • etozolina
C03D – Antagonisty aldosteronu
oraz pozostałe leki moczopędne oszczędzające potas
C03DA – Antagonisty aldosteronu
C03DB – Inne leki moczopędne oszczędzające potas
C03E – Leki moczopędne w połączeniu
z lekami oszczędzającymi potas
C03EA – Leki moczopędne o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt
w połączeniach z lekami oszczędzającymi potas
C03EB – Leki moczopędne o prawie liniowej zależności dawka–efekt
w połączeniach z lekami oszczędzającymi potas
C03X – Inne leki moczopędne
C03XA – Inhibitory wazopresyny
  • tolwaptan
  • koniwaptan