Antagonisty kwasu foliowego

Antagonisty[a] kwasu foliowego – grupa leków wykorzystujących właściwości kwasu foliowego jako jednego z najważniejszych koenzymów w syntezie kwasów nukleinowych: RNA i DNA.

Kwas foliowy łączy się podczas tych przemian z enzymem dehydrogenazą tetrahydrofolianową. Niektóre leki tej grupy blokują wiązanie kwasu foliowego uniemożliwiając syntezę kwasu tetrahydrofoliowego (THF), niezbędnego w dalszym procesie syntezy zasad purynowych, składników RNA i DNA. Inne leki blokują syntezę kwasu foliowego. W obydwu przypadkach rezultatem jest zaburzenie wzrostu komórek i w rezultacie ich śmierć. Najsilniej będą działać na komórki o dużej produkcji kwasów nukleinowych, czyli szybko namnażające się (np. komórki nowotworowe), ale działanie na wszystkie komórki organizmu jest podstawą silnych skutków ubocznych leków tej grupy.

  • kwas foliowy
    kwas foliowy
  • metotreksat
    metotreksat
  • trimetoprym
    trimetoprym

Przedstawicielami grupy są:

  • metotreksat
  • sulfonamidy
  • trimetoprym.

Metotreksat dzięki swemu podobieństwu do kwasu foliowego blokuje kompetycyjnie enzym przekształcający kwas foliowy do kwasu tetrahydrofoliowego w jądrze komórkowym. Zaburza to syntezę DNA i RNA oraz inne ważne życiowo przemiany biochemiczne w komórkach, prowadząc do zaburzeń wzrostu i ich śmierci. Działa jak antywitamina kwasu foliowego.

Sulfonamidy mają antagonistyczne właściwości w stosunku do kwasu p-aminobenzoesowego (PABA), niezbędnego do syntezy kwasu foliowego przez bakterie.

Trimetoprym hamuje reduktazę kwasu foliowego w komórkach bakteryjnych i w efekcie hamuje syntezę puryn w komórkach bakteryjnych.

Uwagi

  1. ↑ Taka jest poprawna forma (nie: antagoniści), gdyż termin antagonista jest tutaj rzeczownikiem nieosobowym rodzaju męskiego i w związku z tym w liczbie mnogiej przyjmuje rodzaj męskorzeczowy[1][2].

Przypisy

  1. ↑ JanJ. Miodek JanJ., Antagoniści, antagonisty, a może antagony [online], „Wiedza i Życie”, listopad 1996 [zarchiwizowane z adresu 2018-07-11] .
  2. ↑ antagonisty i agonisty. [w:] Poradnia językowa [on-line]. PWN, 2011-01-20. [dostęp 2015-02-17].

Bibliografia

Ta sekcja od 2021-06 zawiera treści, przy których brakuje odnośników do źródeł.
Należy dodać przypisy do treści niemających odnośników do źródeł. Dodanie listy źródeł bibliograficznych jest problematyczne, ponieważ nie wiadomo, które treści one uźródławiają.
Sprawdź w źródłach: Encyklopedia PWN • Google Books • Google Scholar • Federacja Bibliotek Cyfrowych • BazHum • BazTech • RCIN • Internet Archive (texts / inlibrary)
Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tej sekcji.
  • Jeremy Mark Berg, John L Tymoczko, Lubert Stryer, Neil D Clarke: Biochemia. Warszawa: Wydawnictwo Naukowe PWN, 2007. ISBN 978-83-01-14379-4.
  • Chemia Leków. Maria Gorczyca (red.). Warszawa: PZWL, 2002, s. 800. ISBN 83-200-2709-8.
  • S. Hernández-Díaz, MM. Werler, AM. Walker, AA. Mitchell. Folic acid antagonists during pregnancy and the risk of birth defects. „N Engl J Med”. 343 (22), s. 1608-1614, 2000. DOI: 10.1056/NEJM200011303432204. PMID: 11096168. 

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.