Trombolitico
I farmaci trombolitici o fibrinolitici sono una categoria di farmaci in grado di provocare la lisi sia di emboli e trombi patologici che di trombi con funzione emostatica-protettiva.
Meccanismo d'azione
Tutti i farmaci fibrinolitici agiscono attraverso l'attivazione del plasminogeno sierico in plasmina, una proteasi serinica in grado di dissolvere trombi ed emboli d'origine trombotica.
Principali farmaci
I farmaci maggiormente utilizzati sono:
- streptochinasi
- urochinasi
- anistreplasi
- attivatore tissutale del plasminogeno o t-PA
- alteplase
- reteplase
- tenecteplase
- stafilochinasi
La streptochinasi è una proteina prodotta da alcuni ceppi di Streptococcus; si lega al plasminogeno innescando un'attività autocatalitica con formazione di plasmina. La urochinasi è invece un enzima ad azione diretta nei confronti del plasminogeno e prodotto fisiologicamente dal rene[1].
L'anistreplasi (dismessa di recente negli USA) è un complesso farmacologico composto da plasminogeno umano purificato e streptochinasi batterica acilata. L'acilazione impedisce al sito catalitico di operare il legame con il plasminogeno; il contatto con il siero comporta tuttavia l'idrolisi spontanea del gruppo acilico e l'innesco delle funzioni proattivatrici della streptochinasi. L'azione della anistreplasi è più specifica per il plasminogeno associato al coagulo piuttosto che per il plasminogeno sierico libero.
L'alteplase è l'attivatore tissutale del plasminogeno umano (t-PA) ottenuto mediante la tecnologia del DNA ricombinante. L'alteplase ed analoghi sono in grado di agire preferenzialmente sul plasminogeno legato alla fibrina (dunque presente nel coagulo) piuttosto che sul plasminogeno libero. La reteplase è un analogo del t-PA in cui mancano le sequenze aminoacidiche in grado di legare la fibrina. La tenecteplase è una forma mutante di t-PA con emivita più lunga e con affinità maggiore per la fibrina.
Indicazioni terapeutiche
I farmaci fibrinolitici vengono utilizzati per via endovenosa nei casi di:
- ictus in fase acuta
- embolismo polmonare multiplo
- trombosi venosa profonda nel contesto di una sindrome della vena cava superiore
- trombosi venosa profonda nel contesto di tromboflebite ascendente delle vene ileo femorali o dei plessi prostatico/vaginali/uterini.
La via intra-arteriosa è da preferire nei casi di embolie e trombosi dei vasi periferici. Se tempestivamente utilizzati, i farmaci trombolitici riducono inoltre la mortalità in corso di infarto acuto del miocardio.
Note
- ^ Di Francesco Capasso, R. et al., Farmacognosia: Farmaci Naturali, Loro Preparazioni Ed Impiego Terapeutico, su books.google.it. URL consultato il 2 aprile 2017.
Bibliografia
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
Voci correlate
- Coagulazione del sangue
- Infarto acuto del miocardio
- Trombosi venosa profonda
- Nuovi anticoagulanti orali (NAO)
Altri progetti
Altri progetti
- Wikizionario
- Wikizionario contiene il lemma di dizionario «trombolitico»
V · D · M | |
---|---|
Apparato gastrointestinale/ metabolismo (A) | Acidità di stomaco (Antiacidi · H2 antagonisti · Inibitori di pompa protonica) · Antiemetici · Lassativi · Antidiarroici · Farmaci anti-obesità · Farmaci antidiabetici · Vitamine · Sali minerali |
Sangue e Sistema emopoietico (B) | Antitrombotici: Farmaci antiaggreganti piastrinici · Anticoagulante · Fibrinolitico · Antiemorragici (Piastrine · Coagulazione · Antifibrinolitici) |
Apparato circolatorio (C) | Terapia cardiaca (Antianginosi · Digitalici · Farmaci antiaritmici · Inotropi) · Farmaci antipertensivi (Diuretici · Vasodilatatore · Betabloccanti · Calcio-antagonisti) · sistema renina-angiotensina (ACE inibitori · Antagonista del recettore per l'angiotensina II · Inibitori della renina Aliskiren) Ipolipemizzanti (Statine · Fibrati · Sequestranti degli acidi biliari) |
Apparato tegumentario e Pelle (D) | Crema idratante · Cicatrizzante · Antipruriginoso · Antipsoriasi |
Apparato urogenitale (G) | Contraccezione · Farmaci per la fertilità · Modulatori selettivi del recettore degli estrogeni · Ormone sessuale |
Sistema endocrino (H) | Ormoni ipotalamico-pituitari · Corticosteroidi · (Glucocorticoidi · Mineralcorticoidi) · Ormoni tiroidei · Farmaci antitiroidei |
Infezione e Infestazione (J, P, QI) | Antimicrobico : Antibiotico (Antimicobatterico) · Antimicotico · Antivirale · Farmaci antiparassitosi (Antiprotozoari · Antielmintici · Ectoparassiticida) · Immunoglobuline iperimmuni · Vaccino |
Disturbi Neoplastici (L01-L02) | Chemioterapia (Antimetabolita · Alchilanti · Farmaci antimitotici · Inibitori della topoisomerasi) |
Disturbi del Sistema immunitario (L03-L04) | Immunoterapia (Immunostimolante · Immunosoppressore) |
Sistema muscolare, Sistema scheletrico, e Articolazioni (M) | Steroide anabolizzante · Antinfiammatorio (Farmaci antinfiammatori non steroidei o FANS) · Farmaci antireumatici modificanti la malattia · Corticosteroidi · Miorilassante · Bifosfonati |
Cervello umano e sistema nervoso (N) | Analgesico · Anestetico (Anestetico generale · Anestetico locale) · Anoressizzante · Sindrome da deficit di attenzione e iperattività · Medicina per le dipendenze fisiche · Anticonvulsivante · farmaci anti demenza · Antidepressivi · Farmaci anticefalalgici · Farmaci antiparkinsoniani · Antipsicotici · Ansiolitici · Farmaci depressivi centrali · Entactogeno · Enteogeno · Euforizzanti · Allucinogeni (Farmaci psichedelici · Farmaci che producono dissociazione · Farmaci che producono delirio) · Ipnotici/Sedativi · Stabilizzatori dell’umore · Neuroprotettori · Nootropo · Neurotossina · Oressizzante · Farmaci antiaggressività · Psicostimolanti · Farmaci stimolanti la vigilanza |
Sistema respiratorio (R) | Decongestionante nasale · Broncodilatatore · Antitussivi · Antagonista dei recettori H1 |
Organi di senso (S) | Oftalmologia · Otologia |
Altri ATC (V) | Antidoto · Mezzo di contrasto · Radiofarmacologia · Medicazione |