Etizolam
Etizolam | |
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Nome IUPAC | |
4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C17H15ClN4S |
Massa molecolare (u) | 342,85 g/mol |
Numero CAS | 40054-69-1 |
Numero EINECS | 662-368-4 |
Codice ATC | N05BA19 |
PubChem | 3307 |
DrugBank | DBDB09166 |
SMILES | CCC1=CC2=C(S1)N3C(=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4Cl)C |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | 93% |
Metabolismo | Epatico |
Emivita | 3-4 ore |
Escrezione | renale |
Indicazioni di sicurezza | |
Simboli di rischio chimico | |
Frasi H | 315 - 319 - 360 |
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L'etizolam è uno psicofarmaco della categoria delle tienodiazepine, un analogo delle benzodiazepine. Possiede proprietà ansiolitiche, amnesiche, anticonvulsivanti, ipnotiche, sedative e miorilassanti scheletriche. L'etizolam è un ansiolitico che ha una minore tolleranza e dipendenza rispetto alle benzodiazepine.
Il farmaco è stato brevettato nel 1972 e approvato per uso medico nel 1983.
Farmacologia
L'etizolam è un depressore del SNC con effetti ansiolitici, anticonvulsivanti, sedativi-ipnotici e miorilassanti. Agisce sul sito benzodiazepinico del recettore GABA- A come agonista per aumentare la trasmissione GABAergica inibitoria attraverso il sistema nervoso centrale. Gli studi indicano che l'etizolam media le sue azioni farmacologiche con una potenza da 6 a 10 volte superiore a quella del diazepam . Studi clinici sull'uomo condotti in Italia hanno mostrato l'efficacia clinica dell'etizolam nell'alleviare i sintomi in pazienti con disturbi d'ansia generalizzati con sintomi depressivi [A19772, A19773, A19774]. L'etizolam media anche l'imipramina-come effetti neurofarmacologici e comportamentali, nonché effetti minori sul funzionamento cognitivo. È stato dimostrato che sostituisce le azioni di un barbiturico a breve durata d'azione, il pentobarbitolo, in uno studio sulla discriminazione dei farmaci [L883]. Etizolam è un antagonista del recettore del fattore di attivazione delle piastrine (PAF) e attenua la recidiva dell'ematoma subdurale cronico dopo la neurochirurgia negli studi clinici [L884]. È stato dimostrato che inibisce la broncocostrizione e l'ipotensione indotte da PAF [A19775].
Effetti collaterali
I principali effetti collaterali includono sonnolenza, sedazione, debolezza muscolare e incoordinazione, svenimento, mal di testa, confusione, depressione, linguaggio confuso, disturbi visivi, cambiamenti nella libido e tremore.
Voci correlate
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